Эуфиллин взаимодействие с другими. Эуфиллин раствор - инструкция по применению. Ампулы Эуфиллина: инструкция по применению

Пульмонология

Описание

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Капельница Эуфиллин в ампулах применяется для лечения патологий, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей и других болезней со спазмами гладкой мускулатуры. В его составе есть активный ингредиент теофиллин. Форма выпуска: раствор с разной концентрацией этого ингредиента, расфасованный в ампулы из стекла. Лекарство используют для внутримышечного введения. При разведении препарата в воде, можно сделать с его помощью внутривенные уколы. Дозировка и длительность лечения назначается лечащим врачом.

Что это за препарат?

Эуфиллин это спазмолитик, который способствует расслаблению гладких мышц матки, бронхов, желчевыводящих путей. После применения препарат устраняет спазм и сокращения мышц. Например, при заболеваниях бронхов он уменьшает спазм, при угрозе выкидыша ликвидирует излишние сокращения матки.

Лекарство Эуфиллин выпускается несколькими производителями. Название торговой марки может отличаться, потому как фармацевтические заводы стремятся зарегистрировать собственный бренд. Это и Эуфиллин-Дарница и УБФ. Но при этом состав раствора не меняется. Он производится по той же формуле, что был запатентован много лет назад.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Растворы бывают двух видов:

  • для внутримышечного введения (концентрация 24% аминофиллина).
  • для внутривенного введения (концентрация 2, 4% аминофиллина).

Дополнительно в состав раствора входит вода и консервант. Консервант определяется формулой завода-производителя.

Действие на организм

При применении эуфиллина улучшается работа мышц между рёбрами и вентиляция альвеолярного пространства. Препарат усиливает местную иммунную защиту слизистых оболочек от агрессивных патогенных агентов (вирусы, бактерии). Он расширяет просвет сосудов, снимая напряжение их стенок, снижает давление кровотока в лёгких. Лекарство улучшает работу сердечной мышцы, усиливает выработку адреналина, обладает диуретическим эффектом.

Капельница не даёт образовываться тромбам и продлевает жизнедеятельность эритроцитов в организме. Он расслабляет стенки матки при сокращениях мышц, грозящих преждевременными родами и прерыванием беременности.

Показания для лечения

Эуфиллин рекомендуют, если у пациента есть обструктивная болезнь лёгких в хронической форме, при астме, при бронхите, при апноэ. Его используют для снижения высокого внутричерепного давления, для устранения приступов астмы, при нарушенном кровообращении головного мозга, которое развивается при инсультах и его отеке.

Уколы эуфиллин внутривенно назначают, если у пациента развивается сердечная недостаточность в острой или хронической форме. Такие уколы понижают давление в сосудах лёгких, снимают отёк при болезнях почек. Помогает лекарство при невралгии (как и Мильгамма и его заменители). Его применяют в гинекологии при риске преждевременных родов или при угрозе выкидыша. Он расслабляюще действует на гладкую мускулатуру матки и снимает спазмы. Не рекомендуют капельницу в домашних условиях .

Противопоказания препарата

Эуфиллин имеет синтетическую природу и ряд противопоказаний, при которых применять его не следует:

  • Не рекомендуется делать уколы эуфиллином при инфарктах, аритмиях, тахикардии.
  • Не ставят их при приступах эпилепсии, язвенной болезни ЖКТ (острая фаза), при гастритах.
  • Не следует проводить лечение раствором для инъекций, если у пациента есть тяжёлые болезни печени , почек, существует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
  • Запрещено принимать его при непереносимости аминофиллина.

Врачи рекомендуют с осторожностью применять его для лечения детей до 14 лет, пожилых пациентов. В группу риска входят также кормящие матери, беременные женщины, люди, страдающие атеросклерозом. Такое лечение проводится только под контролем лечащего врача, при любых побочных эффектах или ухудшении состояния здоровья лекарство отменяют.

Инструкция по применению

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется, исходя из диагностированного заболевания, возраста, веса пациента и других факторов:

  • Если человек находится в состоянии, когда нужна неотложная помощь, то раствор вводится внутривенно в течение 30 минут дозировкой по 5, 6 мг на килограмм веса.
  • Для капельниц препарат доводится до необходимой концентрации водным раствором NaCl и физраствором.
  • Для обычного поддерживающего лечения инъекции делают внутривенно дозировкой 0, 9 мг на килограмм веса.
  • При приёме теофиллина до лечения этим медикаментом дозировку необходимо снижать в два раза.
  • Максимальная суточная доза варьируется от 0, 4 до 0, 5 мл на кг веса пациента.
  • При лечении маленьких детей обязательна консультация с врачом. Новорождённым и детям в возрасте до 3 месяцев можно вводить не более 60 мг активного вещества в сутки. У детей старше 3 месяцев дозировка варьируется от 60 до 500 мг в сутки.
  • Для лечения ХОБЛ у детей начальная доза не должна превышать 6 мг на кг веса.
  • Курс лечения зависит от показателей пациента, поставленного диагноза и эффективности терапии. Он может продолжаться несколько месяцев.

Побочные эффекты Эуфиллина

После принятия лекарства у пациентов может возникать тревожность, бессонница. У них кружится голова, конечности сводит судорогой, начинается тремор в мышцах. Вместе с тем нарушается работа сердечной мышцы, начинается учащённое сердцебиение. После уколов возникает мигрень, пациент возбужден, быстро раздражается.

Если женщина беременна, то учащённое сердцебиение и аритмия может возникать при приёме лекарства на последних месяцах срока. Кроме того, развивается стенокардия, повышается давление. При длительном курсе лечения эуфиллином может снижаться аппетит, возникает тошнота, бывают приступы рвоты. Иногда препарат провоцирует диарею или развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

  • Побочные эффекты могут проявляться в виде сыпи на коже, человека лихорадит, появляется зуд.
  • Может развиваться боль в грудине, усиливается диурез, человек сильно потеет.
  • Зачастую достаточно просто уменьшить дозу лекарства, чтобы минимизировать возникшие побочные эффекты.
  • После прокола кожи этот участок может болеть, отекать. Там возникают уплотнения и опухоль.

Передозировка: симптомы и помощь пациенту

После введения слишком большой дозы лекарства ухудшается аппетит, развивается диарея, бывает рвота с кровью, тошнота. После передозировки может начаться тахикардия, развиваются внутренние желудочные кровотечения. Могут возникнуть проблемы со сном, начинаются судороги и тремор в конечностях, развивается светобоязнь и тахикардия.

Пациент при увеличении дозы может быть возбуждённым, у него начинаются приступы эпилепсии, развивается гипокалиемия, падает артериальное давление. У человека нередко начинается спутанность сознания и почечная недостаточность.

Чтобы прекратить симптомы и улучшить состояние необходимо отменить препарат. Пациенту промывают желудок, дают слабительные и активированный уголь. А также проводится симптоматическое лечение с помощью метоклопрамида и ондансетрона, если больного рвёт. При судорогах рекомендуется проведение оксигенотерапии с поддержкой проходимости дыхательных путей.

При эпилептических приступах необходимо сделать пациенту внутривенный укол диазепама. Если человека сильно рвёт, то следует вводить внутривенно инъекции метоклопрамида, ондансетрона.

Нюансы применения

Лекарство следует с осторожностью применять при инфарктах, стенокардии, атеросклерозах. Под контролем врача проводят лечение при почечной и печёночной недостаточности, при язве желудка или ЖКТ. Следует наблюдать за лечением при гипотиреозе, тиреотоксикозе, при гипертрофии предстательной железы.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пожилых людей и детей. Особенно это касается приёма таблеток.

Уменьшение дозировки может понадобиться при нарушении функционирования печени, при хронической алкогольной зависимости, если у человека лихорадка, при остром респираторном заболевании. Снижение дозы возможно, когда лечение назначают пожилому человеку. Если выбирается лекарство с тем же активным веществом, то следует проводить регулярные анализы для определения концентрации его в крови.

  1. Во время лечения не стоит пить крепко заваренный чай и кофе, принимать производные теофиллина и пурина.
  2. Не совмещает лекарственное средство с бета-адреноблокаторами.
  3. Не рекомендуется делать инъекции, если предстоит управление автомобилем или другими механизмами. Ингредиенты препарат, всасываясь в кровь, рассеивают внимание, теряется острота реакций.

Лекарство в период беременности

В инструкции по применению прописано, что его использование в это время может угрожать здоровью ребёнка. В крови новорождённого врачи нередко выявляют большую концентрацию кофеина и аминофиллина.

Если мать проходит курс инъекций этим средством, но детей после рождения наблюдают врачи, чтобы исключить интоксикацию ксантинами. При приёме эуфиллина врачи проводят оценку рисков и возможных последствий. Лекарство назначают при экстремальных жизненных показателях.

Зачем беременным назначают эуфиллин?

Показания в период вынашивания:

  • Отеки тканей.
  • Плацентарная недостаточность.
  • Гестоз.
  • Угроза выкидыша или преждевременных родов.

Беременность в аннотации прописана, как противопоказания, поэтому нет чёткой схемы лечения. Врач назначает дозировку и график приёма, исходя из диагноза женщины, состояния её здоровья. У беременных женщин при курсе лечения может начаться сильное сердцебиение, наблюдается слабость.

Электрофорез с препаратом

Эта процедура проводится людям любого возраста, чтобы расслабить мышцы, снизить внутричерепное давление. Её применяют в комплексной терапии при болезнях суставов. Электрофорез используется для улучшения кровоснабжения на определённых участках (шея, поясница). Действует он точечно, не оказывая системного эффекта. Поэтому процедура применяется даже для грудничков и хорошо переносится всеми группами пациентов.

Для проведения процедуры кусочек марли смачивается в лекарстве (в концентрации 2, 4%), к нужному участку прикладывают электроды. В процессе проведения процедуры пациент ощущает тепло или покалывание. Курс лечения составляет 10 сеансов по 10-15 минут. Делается процедура через день, потом нужен перерыв.

Эуфиллин и алкогольные напитки

Медикамент не совмещают с алкоголем, потому что он увеличивает токсическое действие на организм, усиливая воздействия лекарства. На этом фоне падает давление, начинается удушье, учащается сердцебиение, развивается аритмия и тахикардия. Из-за расслабления мускулатуры лёгких иногда наступает полная остановка дыхания, при ослабленных сосудах головного мозга возможны кровоизлияния. В редких случаях приём одновременно алкоголя и эуфиллина провоцирует летальный исход.

Условия хранения, условия отпуска

Лекарство отпускается по рецепту. Стоимость его зависит от формы выпуска и варьируется от 11 до 94 рублей за упаковку.

Выпускаемый в форме раствора «Эуфиллин» представляет собой эффективный бронхолитик. Средство стоит довольно дешево, хорошо помогает при различных заболеваниях, но может стать причиной побочных эффектов, поэтому его необходимо использовать аккуратно. Препарат угнетает активность рецепторов пурина, понижает способность гладких мышечных волокон сокращаться. «Эуфиллин» используется в соответствии с разработанной доктором программой и только по назначению специалиста. Рассмотрим основные особенности этого медикамента и правила его применения.

Техническая информация

Раствор «Эуфиллина» производится прозрачным. Жидкость не имеет цвета либо может иметь очень легкое окрашивание. Не допускается наличие твердых элементов, не должно быть осадка или хлопьев. Производитель указывает в сопроводительной документации необходимость продажи «Эуфиллина» только в случае, если у больного есть официальный рецепт, оформленный доктором, подтвержденный печатями. «Эуфиллин» представлен в продаже картонными боксами, в которых содержится десяток ампул объемом 10 мл. А в каждой такой ампуле, кроме вспомогательных ингредиентов, есть 25 мг активного вещества.

Согласно сопровождающей ампулы инструкции, «Эуфиллин» произведен с применением аминофиллина. Именно это соединение - основное вещество, гарантирующее бронхолитический эффект. В качестве вспомогательного соединения включена специальным образом подготовленная и очищенная вода. Уровень ее переработки достаточно глубокий, чтобы можно было без опасений вводить эту жидкость в организм инъективно. «Эуфиллин» принадлежит к категории угнетающих фосфодиэстеразу лекарственных средств. Это бронходилатирующий состав.

Фармакология

Сопровождающая упакованный в ампулы «Эуфиллин» инструкция позволяет говорить о принадлежности препарата к категории ФДЭ. Основное активное средство - теофиллионовая этилендиаминовая соль. Такая химическая молекула быстро растворяется и эффективно всасывается при проникновении в органические ткани. Действующее соединение способствует расширению бронхиальных просветов. Предполагается, такой эффект объясняется тем фактом, что действующее вещество расслабляет гладкие мышечные волокна дыхательной системы, тем самым корректируя активность кровеносных сосудов легочной системы и мускулатуры дыхательной. Проводившие исследование аминофиллина ученые считают, что такой эффект связан с селективным угнетением активности ряда ФДЭ. Как следствие, растет внутриклеточная концентрация циклического АМФ.

Предназначенный для вливания внутривенно «Эуфиллин», как говорится в сопровождающей его официальной документации от производителя, содержит ингредиент, способный повлиять на организм за счет третьего и четвертого типа изоферментов, которые становятся менее активными. С этими же процессами и особенностями связаны потенциальные побочные эффекты, провоцируемые препаратом. К примеру, отмечается, что теофиллин может быть причиной понижения давления, появления рвотного рефлекса. Активный ингредиент препарата угнетает пуриновые рецепторы. Ученые считают, что этот факт - один из аспектов комплексного влияния на бронхиальную систему.

Нюансы эффективности

Предназначенный для введения внутривенно «Эуфиллин» позволяет стабилизировать активность путей дыхательной системы, тем самым нивелируя избыточную реактивность, если таковая связана с вдыханием аллергенов. Влияние препарата наблюдается на позднем этапе ответа организма на проникновение раздражителя. В настоящий момент не представляется возможным детально уточнить, какой именно механизм обеспечивает результативность медикаментозного средства. Ученые выяснили, что он связан с угнетением ФДЭ, не обусловлен ингибированием активности аденозина. Некоторые испытания и исследования показали, что под влиянием аминофиллина повышается содержание Т-супрессоров в периферической кровеносной системе. Одновременно такие клеточные структуры становятся более активными.

В сопровождающей предназначенный для уколов «Эуфиллин» инструкции производитель указывает на факт повышения под влиянием активного компонента мукоцилиарного клиренса. Одновременно препарат вызывает диафрагменные сокращения и стабилизирует функциональность мышечной системы органов дыхания, ребер. Вещество активизирует дыхательный центр и делает его более восприимчивым относительно углекислого газа. Установлено, что медикамент способен повысить качество вентиляции на уровне альвеол. Как следствие, понижается тяжесть каждого нового эпизода апноэ, сокращается частота таких явлений. Под влиянием медикамента стабилизируется дыхательная функция, кровь более эффективно наполняется кислородными молекулами, концентрация углекислоты падет. «Эуфиллин» помогает активизировать легочную вентиляцию при нехватке калия в организме.

Многогранный эффект

Сопровождающая используемый для инъекций «Эуфиллин» инструкция по применению уточняет наличие стимулирующего воздействия со стороны препарата на сердечную функцию. Повышается сила сокращений органа, растет ЧСС, стабилизируется коронарный ток крови. Под влиянием средства миокард активнее потребляет кислородные молекулы. Одновременно понижается тонус сосудистых стенок, причем эффект преимущественно наблюдается в почках, кожных покровах, мозге. Отмечено венодилятирующее периферическое воздействие. «Эуфиллин» помогает снизить легочное сосудистое сопротивление, активизирует почечный ток крови. Основному ингредиенту присущ умеренный мочегонный эффект. Пути протекания желчи вне печени под влиянием теофиллина становятся несколько шире.

Препарат способен стабилизировать мембранные клеточные структуры тучных элементов - об этом производитель указывает в инструкции по применению внутримышечно «Эуфиллина». В ампулах выпускается препарат, произведенный для инъективного введения с целью замедления выделения медиаторов аллергии. Угнетается тромбоцитарная агрегация, фактор активации тромбоцитов. Растет стойкость эритроцитов к деформациям, реологические особенности крови становятся лучше. «Эуфиллин» помогает снизить способность крови формироваться в тромбы, стабилизирует ток жидкости на уровне мельчайших сосудов. Выявлен токолитический эффект. «Эуфиллин» приводит к повышению уровня кислотности секретируемых в желудке соков. Если употребить медикамент в слишком высокой дозе, возможен эпилептогенный эффект.

Кинетика

Производитель описывает протекающие в организме реакции после употребления препарата внутримышечно в инструкции по применению «Эуфиллина». Ампулы обязательно укомплектовываются таким документом. В нем уточняется тот факт, что аминофиллин, попадая в человеческий организм, вскоре вступает в процессы трансформации, если уровень кислотности - средний, присущий человеческому телу. В ходе взаимодействия выделяется теофиллин. Бронходилятирующие качества можно наблюдать, когда концентрация этого соединения в кровеносной системе достигает 10-20 мкг/мл. Если содержание превышает 20 единиц, препарат влияет отравляющим образом, может расцениваться как токсин. Отвечающий за дыхание центр возбуждается при содержании активного ингредиента в кровеносной системе в количестве 5-10 единиц.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению уточняется способность теофиллина вступать в прочные связи с сывороточными белками. В такие реакции в среднем вступает порядка 40% полученной дозы. При наличии каких-либо патологий, а также в младенческом возрасте показатель связываемости наблюдается ниже. У совершеннолетних связывание с белками может достигать 60%, в то время как у младенцев - не больше 36%. Если выявлен печеночный цирроз, в среднем приблизительного около 36% теофиллина связывается белками плазмы. Активное соединение способно проникнуть сквозь барьер плаценты. Плазменная концентрация, присущая плоду, несколько превышает наблюдающуюся в организме матери. Теофиллин обнаружен в секретируемом женскими молочными железами молоке.

Фармакокинетика: продолжая рассмотрение

Изготовитель в оформленной к ампулам «Эуфиллина» инструкции по применению уточняет: теофиллин перерабатывается клетками печени. Процесс протекает с задействованием цитохромных изоферментов. Наиболее значимый - CYP1A2. Трансформация сопровождается генерированием три-метилксантина и ряда кислот. Все продукты реакции элиминируются уриной. В исходной форме из организма взрослого пациента выводится не более одной десятой принятой дозы. У младенцев внушительный процент элиминируется как кофеин, поскольку еще не сформированы внутренние системы, отвечающие за его переработку. В исходной форме из организма элиминируется порядка половины использованной дозы.

Длительность полувыведения у астматиков, не страдающих привязанностью к курению, оценивается в 6-12 часов, если нет выраженных патологических процессов в других органах. У курильщиков срок сокращается до 4-5 часов, у детей параметр оценивается в промежуток от часа до пяти, а у младенцев и рожденных раньше срока варьируется в границах 10-45 часов. Длительность полувыведения становится больше у лиц преклонного возраста, а также больных, страдающих недостаточностью работы сердца. Продолжительность может увеличиться на фоне печеночных болезней. Клиренс становится меньше при печеночных сбоях и легочном отеке, ХОБЛ. Его уменьшение могут спровоцировать хроническая зависимость от спиртного и недостаточность работы сердца. Этилендиамин не корректирует кинетические параметры теофиллина.

Показаниями к применению «Эуфиллина» выступают астматический статус и апноэ, в том числе у младенцев. Можно использовать средство, если наблюдаются проблемы кровотока в мозге, характеризующиеся ишемическим типом течения. Препарат используют как элемент комплексного лечения. Можно назначать лекарство лицам с недостаточностью активности левого желудочка, сопровождающейся бронхиальным спазмом и дыхательными нарушениями, соответствующими описанию Чейна-Стокса. Рекомендовано вводить внутривенно медикамент на фоне отечного синдрома, обусловленного неправильной работой почек, сочетая с другими препаратами. В случае недостаточности работы сердца можно использовать «Эуфиллин» и при остром типе, и в случае хроники - но строго в комбинации с другими лекарствами.

Оптимальный формат применения, частоту использования и разовые, суточные дозы выбирает лечащий доктор. Играют роль не только показания к использованию, но также возраст больного, вариант введения. Программа лечения зависит от того, курит ли пациент, а также клинического состояния больного в целом.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению указывается необходимость введения лекарственного средства в мышечные ткани. Препарат следует вкалывать максимально глубоко. Рекомендованная зона - ягодичная мышца, верхний правый квадрат. За одну инъекцию следует вводить не более миллилитра раствора. Допускается инъекционное использование до трех раз в день. Длительность курса не может превышать две недели. В плазме крови концентрация теофиллина должна быть меньше 20 мкг/мл.

При внутримышечном введении разовая максимальная доза для совершеннолетнего - 0,5 г. В день нельзя получать более полутора граммов. Для несовершеннолетнего за один раз можно ввести до 7 мг/кг. На сутки максимальный объем - 15 мг/кг.

Предлагающаяся к ампулам «Эуфиллина» инструкция по применению указывает, что в некоторых случаях необходима индивидуальная коррекция лечебной программы. В частности, это возможно при сердечной недостаточности, печеночных нарушениях. Как правило, дозировки корректируют, если пациент в хронической форме зависит от алкоголя. В преклонном возрасте следует использовать сокращенные дозы, не более 0,3 г за процедуру. Зависимым от никотиновой продукции дозировку повышают, так как теофиллин быстрее вводится из организма. За одну процедуру можно вводить до 0,7 г препарата.

Нежелательные эффекты

На возможность таковых указывает сопровождающая таблетки и ампулы «Эуфиллина» инструкция. Уколы этого препарата с большей степенью вероятности могут спровоцировать побочные воздействия, если вводить медикамент неоправданно быстро. У некоторых при этом болит сердце, понижается давление. Такое возможно и у плода, если препарат использует беременная женщина. Под влиянием средства может болеть и кружиться голова, у некоторых нарушается сон, появляется обеспокоенность. Может рвать и тошнить, есть риск изжоги и язвы, нарушения стула. У некоторых в урине повышается содержание альбуминов, крови. Есть вероятность аллергии, проявляющейся в виде кожных высыпаний, лихорадочного состояния.

Изредка прием препарата сопровождается гипогликемией. Описывающая особенности введения внутримышечно, внутривенно инструкция по применению «Эуфиллина» предупреждает о возможности местной реакции. В области введения препарата возможно покраснение кожи и повышение ее плотности, ощущение боли. Изредка отмечается тахипноэ. Некоторые жаловались на приливы, болезненность в груди, повышение диуреза, избыточную активность потовых желез.

Когда препарат принимать нельзя

Уколы «Эуфиллина» запрещено делать, если у человека обнаружено повышенное или пониженное давление в артериях, состояние оценивается как тяжелое. Нельзя применять средство при тахиаритмии. Противопоказаниями выступают язвенные заболевания желудка, кишечного тракта, обострившиеся в настоящий момент, а также тяжелые сбои в работе печени, почек.

«Эуфиллин» нельзя назначать эпилептикам и на фоне гастрита, при котором генерируется избыточное количество кислот в ЖКТ. Ограничениями к назначению считаются геморрагический инсульт и кровоизлияние, затронувшее офтальмологическую систему, в частности сетчатку. Детям «Эуфиллин» нельзя назначать, если есть необходимость в использовании эфедрина. Младше трехлетнего возраста средство использовать не рекомендовано в принципе. Нельзя вводить препарат, если организм пациента излишне восприимчив к теофиллину, аминофиллину.

Беременность и период грудного вскармливания

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» документации уточняется способность активного ингредиента проникать сквозь барьер плаценты. Использование аминофиллина беременными женщинами сопровождается риском повышения кофеина, теофиллина в сыворотке крови ребенка. Такие показатели могут стать опасными для здоровья и жизни чада. Если женщина во время вынашивания плода вынуждена была получать инъекции «Эуфиллина», особенно в случае, если это сопровождало третий триместр вынашивания, сразу после рождения нужно обследовать малыша. Рекомендовано наблюдение за ребенком, дабы вовремя установить отравление теофиллином.

Если женщина кормит ребенка естественным путем, в этот период получает уколами «Эуфиллин», повышается вероятность раздражения младенца. Это обусловлено тем, что была выявлена способность теофиллина проникать в секретируемое молочными железами вещество.

В сопровождающей раствор «Эуфиллина» инструкции по применению производитель подробно рассматривает особенности использования медикамента беременными и лактирующими женщинами. Изготовитель советует назначать это средство только в случае, когда очевидные выгоды терапевтического курса существенно превышают возможные опасности для ребенка. Женщина должна знать обо всех рисках, сопровождающих лечебную программу.

Особенности применения

Как можно заключить из инструкции по применению «Эуфиллина», дозировки препарата в некоторых случаях необходимо корректировать в индивидуальном режиме. Этого требуют преклонный возраст и специфические болезни, включая затрагивающие сердечную активность. Если больному назначили аминофиллин сперва в одной форме, затем было решено заменить на другую, врачи должны проверить сыворотку крови для учета концентрации активного компонента. Рекомендовано детальное клиническое наблюдение.

Запрещено одновременно назначать больному «Эуфиллин» и производные ксантина. Если назначен курс описываемого препарата, следует исключить из рациона продукты, в которых содержатся ксантиновые соединения - чай, кофе повышенной крепости. При необходимости принимать разжижающие кровь препараты нужно быть особенно аккуратным. Осторожности требует сочетание с пуринами, теофиллиновыми производными. Не стоит использовать «Эуфиллин», если больной нуждается в бета-адреноблокаторах. Не рекомендовано применять аминофиллин в сочетании с глюкозным раствором.

Сведения из инструкции по применению «Эуфиллина» в ампулах: показания, способы применения, побочные действия, противопоказания, взаимодействие с препаратами.

«Эуфиллин» раствор применяется как системное бронхолитическое средство, входящее в группу ксантинов, при болезнях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Активное вещество – теофиллин.

Медикамент выпускается в стеклянных ампулах по 5 или 10 штук в упаковке. В них присутствует раствор разной концентрации. Для внутривенного введения предназначен состав с 2,4% или 2% содержанием активного вещества. Ампулы с 24% концентрацией рассчитаны для внутримышечных инъекций, поэтому при использовании лекарства следует внимательно изучить маркировку. Рассмотрим детально инструкцию по применению раствора «Эуфиллина» в ампулах.

Сдерживая активность ферментов фосфодиэстеразы, препарат способствует увеличению производного АТФ, циклического аденозинмонофосфата. Блокируя пуриэнергетические рецепторы, лекарство сокращает транспорт кальциевых ионов, эффективно снимает спазм гладкой мускулатуры. В результате:

  • происходит расслабление бронхов;
  • повышается вентиляция альвеолярного пространства;
  • улучшается работа дыхательных и межреберных мышц;
  • усиливается сопротивляемость слизистой органов дыхания внешнему воздействию (мукоцилиарный клиренс);
  • снижается напряжение стенок кровеносных сосудов, расширяется их просвет (также в почках, мозге и коже);
  • в легочном круге кровообращения уменьшается давление.

Активизация дыхательного центра, снижение сопротивляемости сосудов в легких приводит к поступлению в кровь кислорода, сокращению глубины и частоты приступов апноэ.

Также в описании указано, что «Эуфиллин» оказывает следующее воздействие:

  • повышает кровоток по сосудам миокарда;
  • стимулирует работу мышцы, увеличивая частоту и силу сокращений, повышая ее потребность в O2;
  • расширяет желчевыводящие протоки;
  • активизирует продукцию адреналина надпочечниками;
  • при расслаблении кровеносных сосудов почек оказывает умеренный диуретический эффект.

Раствор улучшает свойства крови, тормозит тромбообразование, усиливает сопротивляемость эритроцитов к разрушению. Препарат повышает концентрацию желудочного сока, расслабляюще действует на мышцы стенок матки (токолитическое действие). В больших дозах оказывает эпилептогенное воздействие.

Фармокинетика

Лекарственное средство имеет высокую биодоступность, в 100% (минимум в 90%) достигает цели. При введении в вену 300 мг максимальная концентрация отмечается уже через 15 минут. При оптимальной массе тела интервал в распределении препарата составляет 300 – 700 мл на килограмм веса. С белками связь прослеживается в зависимости от возраста и патологий печени:

  • у взрослого человека составляет 60%;
  • у детей в первые месяцы после рождения – 38%;
  • у людей, страдающих циррозом печени – 36%.

Проникновение «Эуфиллина» в грудное молоко при лактации составляет 10%. При беременности обнаруживается, что в сыворотке крови эмбриона кумуляция препарата выше, чем у матери.

Медикамент оказывает влияние на бронхи при обнаружении в крови от 10 до 20 мкг на мл. Реализация возбуждения на дыхательный центр происходит при 5 – 10 мкг на мл. Выше 20 мг наблюдается токсическое воздействие.

Лекарство метаболизируется в печени, преобразуясь в диметиломочевую кислоту, также к активным метаболитам относится кофеин. У взрослых выделяется в незначительных количествах, у новорожденных и детей до 6 месяцев плохо выводится, накапливаясь в организме. После 3 лет перерабатывается без остатка.

Выведение препарата происходит через почки. У младенцев в связи с недостаточностью ферментов печени половина дозы выходит в неизменном виде.

Когда назначают

Раствор «Эуфиллина» применяется:

  • при БОС (бронхообструктивном синдроме);
  • для прекращения приступов бронхиальной и сердечной астмы;
  • для снятия внутричерепной гипертензии при дисфункции сосудов головного мозга (цереброваскулярной недостаточности);
  • при повышенном давлении в легочном круге кровообращения;

Лекарственное средство назначается в комплексе лечения левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся периодически возникающим бронхоспазмом и синдромом Чейн-Стокса.

Применение

Дозировка и метод введения «Эуфиллина» назначаются индивидуально в каждом случае. Учитываются возраст, вес и заболевание пациента.

Внутривенно

Инфузия (вливание) большого объема препарата применяется, когда купировать приступ бронхоспазма требуется экстренно:

  1. Для капельницы необходимо 10 – 20 мл медикамента и столько же 9% раствора хлористого натрия, состав разбавляется 0,5 л (0,25) физраствора. Доза – 5, 6 мг на килограмм веса пациента. «Эуфиллин» вводят на протяжении 30 минут.
  2. Во время приступа астмы проводится внутривенная инфузия, капельно вливают до 750 мг лекарства.
  3. Для проведения внутривенной инъекции «Эуфиллин» также разводят в растворе натрия хлорида. Состав вводят медленно на протяжении 6 минут во избежание негативного влияния на организм.
  4. Если больной принимает «Теоффилин», дозу снижают вдвое.

Суточный объем «Эуфиллина» в ампулах, согласно инструкции по применению, в граммах рассчитывают на килограмм веса:

При снятии состояния больного переводят на поддерживающую терапию. При этом чаще назначается пероральный прием, внутримышечно инъекции используются, когда возникают сложности с приемом таблеток, к примеру, проблемы с желудком.

Внутримышечные инъекции

Больному стоит знать, что уколы «Эуфиллина» болезненны и остаточный болевой синдром беспокоит еще несколько часов. Для инъекций берутся толстые иглы, если колоть тонкими аналогами, острие может остаться в тканях ягодиц из-за спазма мышц. Объем в сутки составляет 0,5 – 1 мк, его распределяют на 3 раза.

Для ингаляции

«Эуфиллин» используется в качестве ингаляций при обструкции бронхов и во время приступов астмы у детей из-за способности снимать спазм и расширять бронхи. В результате отделение мокроты происходит быстрее.

Для процедуры используется небулайзер, в бронхи лекарство проникает в виде аэрозоля. Раствор для ингаляции готовят из ампулы «Эуфиллина» и 3 ампул «Димедрола», добавляют 150 мл дистиллированной воды или физраствора. Количество лекарства и сколько потребуется процедур, определяет только педиатр, в зависимости от тяжести заболевания.

Паровые ингаляции применять бессмысленно, так как в бронхи попадают только пары воды.

Для электрофореза

Для проведения электрофореза «Эуфиллин» применяется в лечении остеохондроза и при деструктивных поражениях суставов для взрослых пациентов. Для детей его назначают для снижения черепного давления, снятия тонуса мышц конечностей и при дисплазии.

Лекарственный препарат вводится посредством воздействия импульсов тока через кожные покровы в виде противоположно заряженных ионов. Раздражающе воздействуя на рецепторы кожи и ткани, ток:

  • увеличивает их активность;
  • стимулирует кровообращение;
  • повышает чувствительность к лекарствам;
  • ускоряет процессы обмена.

Общее влияние электрофореза с «Эуфиллином» заключается в обезболивании, устранении воспаления, рассасывании уплотнений, улучшении трафики за счет расширения сосудов. Задерживаясь в слоях кожи и подкожно-жировой клетчатке, препарат более суток продолжает оказывать лечебное действие.

Процедура проводится с применением электродов и прокладок из нескольких слоев марли, пропитанных лекарством. Для взрослых применяется 2% концентрация раствора. Длительность 15 минут, для лечения проводится 10 сеансов.

Данный метод введения лекарственного средства дает возможность достичь нужной концентрации непосредственно в поврежденном участке. При точечном воздействии состав не вызывает системных реакций, поэтому процедуру назначают даже грудничкам с месячного возраста.

У новорожденных после родовых травм при ДЦП, гипертонусе мышц конечностей, нарушениях мозгового кровообращения процедуру проводят по Ратнеру. Метод заключается в том, что применяется 2 медикаментозных препарата:

  1. Первая прокладка пропитывается «Эуфиллином» в концентрации 0,5%, накладывается в области шеи.
  2. Для другой используется «Папаверин» 1%, ее накалывают на ребра груди справа.

Обычно и взрослыми, и маленькими пациентами электрофорез переносится при условии отсутствия противопоказаний.

Не разрешается выполнять электрофорез при всех типах дерматозов, тахикардии, артериальной гипертензии

Как взаимодействует

«Эуфиллин» взаимодействует не со всеми лекарственными средствами:

  1. Нельзя совмещать препарат с растворами кислот.
  2. При параллельном применении с «Сульфинпиразоном», «Фенитоином», «Рифампицином», «Фенобарбиталом», «Изониазидом», «Карбамазепином», контрацептивами происходит ускорение метаболизма, что требует повышения дозировки.
  3. Взаимное снижение эффективности происходит во время приема с адреноблокаторами.
  4. Одновременное употребление с макролидами и фторхинолами, вакциной против гриппа усиливает воздействие препарата, что приводит к уменьшению дозы.
  5. «Эуфиллин» усиливает влияние антикоагулянтов
  6. Во время использования анестезирующих средств, глюкокортикостероидов, адреномиметиков возрастает опасность побочных реакций

На весь период лечения запрещается употреблять вещества, содержащие ксантины, нельзя пить чай и кофе.

Побочное действие

В некоторых случаях во время применения препарата возникают побочные эффекты:

  1. ЦНС реагирует беспокойством, раздражительностью, нарушением сна, головокружением, тремором, судорожными приступами.
  2. Система пищеварения. Проявляется в появлении изжоги, рвоты, поноса, желудочно-пищеводного рефлюкса, обострении язвенной болезни, гастралгии.
  3. Сердце и сосуды. В ответ на прием лекарства могут наблюдаться учащение пульса, аритмия, гипотония, боли в сердце возникают при быстром введении раствора в вену. Мочевыделительная система отвечает в появлении в моче белка и крови, учащении мочеиспусканий.
  4. Аллергия проявляется зудом, сыпью на кожных покровах, повышением температуры.
  5. Местные реакции. На участке введения формируются уплотнения, покраснения, отеки, беспокоят болезненные ощущения.

Возможны снижение в крови уровня глюкозы, учащение дыхания (тахипноэ), боли в грудной клетке. Отмечаются приливы к лицу или повышенное потоотделение. Неприятные симптомы пропадают при прекращении применения лекарства.


Противопоказания

«Эуфиллин» отличается широким спектром противопоказаний, его не назначают при:

  • непереносимости действующего вещества;
  • отеке легких;
  • различных проявлениях аритмии;
  • тяжелых заболеваниях почек и печени;
  • стадии инфаркта миокарда, инсульте и сердечной недостаточности;
  • кровотечении в сетчатке глаза:
  • обострении язвы;
  • угрозе кровотечений;
  • диагнозе эпилепсия.

С осторожностью лекарство назначают при септических процессах, неконтролируемом гипотиреозе из-за вероятности кумуляции препарата. А также пожилым людям, при аденоме простаты, распространенном сосудистом атеросклерозе.

Детям до 14 лет раствор «Эуфиллина» использовать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных реакций. До 3 лет внутривенные инъекции назначают редко. В последующем препарат применяется строго по показаниям.

Передозировка

Признаки токсичного воздействия проявляются, когда кумуляция в плазме составляет 0,02 мг/мл. Характерные симптомы:

  • отечность лица:
  • бессонница, возбуждение;
  • нарушение кислотно-щелочного баланса;
  • тахипное;
  • снижение аппетита;
  • продолжительная рвота, иногда с кровью;
  • кишечные и желудочные кровотечения;
  • тахикардия;
  • тремор, вплоть до судорог при сильном отравлении особенно у детей.

При продолжении приема больной человек может впасть в кому.

При появлении негативных признаков введение препарата прекращают. Для выведения «Эуфиллина» из крови применяется форсированный диурез. При рвоте назначается «Метоклопрамид», во время судорог вводится «Диазепам». Нейтрализующим средством при отравлении является «Рибоксин», раствор вводят в вену, применяются кислородные ингаляции. Когда концентрация в организме достигает 5 мгк/мл, используются гемодиализ, плазмофорез или гемосорбция.

Меры предосторожности

Применение «Эуфиллина» при внутривенном введении требует соблюдения особых условий:

  1. Для разведения раствора не применяют раствор глюкозы из-за несовместимости средств, поэтому важно учитывать рН используемого вещества.
  2. Внутривенно ведение начинают с минимального объема, затем постепенно повышают.
  3. При введении состава следует наблюдать за состоянием пациента, проводить мониторинг дыхания, АД и ЧСС. При изменении показателей снижают скорость или раствор вводят капельно.
  4. Прежде чем поставить капельницу или укол, лекарство нужно нагреть до температуры тела человека.
  5. При высоких дозах проводят контроль содержания в крови препарата. У пациентов с заболеваниями сердца, печени, при инфекционных процессах, а также у пожилых людей дозировку «Эуфиллина» снижают.

На период лечения не следует управлять автомобилем или заниматься деятельностью, требующей концентрированного внимания.



Loading...Loading...