Barna nga grupi i frenuesve të pompës protonike. Pikëpamjet moderne mbi sigurinë e terapisë afatgjatë me frenues të pompës protonike. Marrja e frenuesve të pompës së protonit gjatë shtatzënisë

Farmakologjia terapeutike private 89

Frenuesit e pompës së protonit(ose frenuesit e pompës së protonit; shpesh përdoret shkurtesa PPI, më rrallë - PPI) - një klasë e barnave antisekretuese që zvogëlojnë prodhimin e acidit klorhidrik duke bllokuar pompën e protonit në qelizat parietale të mukozës gastrike, - adenozinë hidrogjen-kalium trifosfataza (H + / K + - ATPases).

Referenca e historisë

Prototipi i parë i PPI u sintetizua në 1974, dhe në 1975 u shfaq kampioni i parë industrial, timoprazoli. Ilaçi i parë për përdorim klinik nga grupi PPI, omeprazoli, u sintetizua në vitin 1979 në Suedi dhe u prezantua në Romë në vitin 1988 në Kongresin Botëror të Gastroenterologëve. Ky kongres njohu PPI-të si grupin kryesor të barnave në trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin. Omeprazoli u pasua nga lansoprazoli (1991, Francë), pantoprazoli (1994, Gjermani) dhe rabeprazoli (1996, MB).

Në vitin 2001, izomeri i majtë (S-izomeri) i omeprazolit, esomeprazoli, u krijua në Suedi.

Klasifikimi i PBX

A: BARNAT QË NDIKOJNË NË TRAKTIN TË GJITHSHËM DHE METABOLIZMIN

A02 Preparate për trajtimin e sëmundjeve të varura nga acidi

A02B Agjentët e ulçerës peptike dhe sëmundjes së refluksit gastroezofageal

A02BC Frenuesit e pompës protonike

A02BC01 Omeprazol A02BC02 Pantoprazol A02BC03 Lansoprazol A02BC04 Rabeprazol A02BC05 Esomeprazol

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, PPI-të absorbohen me shpejtësi nga zorra e hollë dhe hyjnë në qarkullimin sistemik, duke arritur përqendrimet maksimale të plazmës në 1 deri në 3 orë. Më pas ato transportohen në qelizat parietale të mukozës së stomakut, ku grumbullohen në mënyrë selektive në mjedisin acid të tubave sekretues (përqendrimi është 1000 herë më i lartë se në gjak). Pas përthithjes nga zorrët, PPI-të i nënshtrohen metabolizmit (metabolizmi i kalimit të parë). Unë joaktiv -

90 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

tabolitë, të cilat ekskretohen nga veshkat dhe trakti gastrointestinal (GIT) (Tabela 1). Metabolizmi kryhet nga dy izomere të citokromit P450 - CYP2C19 dhe CYP3A4. Ekziston mundësia e një mutacioni në gjenin që kodon CYP2C19, i cili shkakton praninë e grupeve të njerëzve me lloje të ndryshme të metabolizmit PPI: me një metabolizëm intensiv ("metabolizues të shpejtë"), me një variant të ndërmjetëm ("metabolizues të ndërmjetëm") dhe me një shkallë të ulët metabolike ("metabolizues të ngadaltë"). Kështu, gjysma e jetës së PPI në grupin e "metabolizuesve të shpejtë" është rreth 1 orë, dhe për "metabolizuesit e ngadaltë" - nga 2 deri në 10 orë. Ndër PPI-të e tjera, rabeprazoli dhe esomeprazoli janë më pak të varur nga metabolizmi i ndërmjetësuar nga CYP2C19. Rruga kryesore e transformimit të rabeprazolit është jo enzimatike (90% ekskretohet nga veshkat). Esomeprazoli është S-izomeri optik i omeprazolit, i cili gjithashtu metabolizohet plotësisht nga citokromi P450. Dallimi i tij qëndron në faktin se R-izomeri metabolizohet 98% nga CYP2C19 dhe vetëm 2% nga CYP3A4, ndërsa esomeprazoli metabolizohet nga CYP2C19 në një masë shumë më të vogël (73%). Në të njëjtën kohë, 27% e izomerit S metabolizohet përmes CYP3A4. Si rezultat, pastrimi i esomeprazolit është 3 herë më i ulët në krahasim me izomerin R, i cili përcakton biodisponueshmërinë e tij të lartë.

Parametrat kryesorë farmakokinetikë të PPI janë dhënë në tabelë. një.

Farmakodinamika

Sekretimi i acidit klorhidrik nga qelizat parietale të mukozës gastrike kryhet me anë të H+/K+-ATPazës, molekulat aktive të së cilës janë të ngulitura në membranën apikale të qelizave parietale dhe veprojnë si një pompë protonike, e cila siguron transferimi i joneve të hidrogjenit (H+) kundër gradientit elektrokimik nga qeliza në lumenin e gjëndrës në këmbim të joneve të kaliumit (K+) nga hapësira jashtëqelizore. Në drejtim të kundërt, K ​​+ tashmë janë transportuar së bashku

Farmakologjia terapeutike private 91

gradient elektrokimik, duke bartur me vete jonet e klorurit (Cl-), si rezultat i të cilit acidi klorhidrik shfaqet në lumenin e tubulave sekretore të qelizave parietale.

Të gjithë PPI-të janë derivate të benzimedazolit dhe, duke qenë alkale të dobëta, grumbullohen në mjedisin acid të tubulave sekretore të qelizave parietale në afërsi të molekulës H+/K+-ATPase. Nën ndikimin e acidit klorhidrik, benzimedazoli shndërrohet në sulfenamid tetraciklik, i cili formon lidhje kovalente disulfide me grupet SH të cisteinës H+/K+-ATPase dhe frenon këtë enzimë. Lidhje të tilla janë të pakthyeshme, prandaj, për të rivendosur sekretimin e acidit klorhidrik nga qeliza parietale, nevojiten pompa protonike të saposintetizuara që janë të lira nga lidhja me PPI. Kohëzgjatja e efektit antisekretor përcaktohet nga shkalla e rinovimit të molekulave të enzimës (gjysma e molekulave rinovohet brenda 30-48 orëve). Me një dozë të vetme të PPI, vërehet frenimi i sekretimit gastrik në varësi të dozave, pa arritur efektin maksimal antisekretues (pasi nuk bllokohen të gjitha molekulat H + / K + -ATPase, por vetëm ato që janë në membranën sekretore). Ky efekt realizohet plotësisht kur PPI merret në mënyrë të përsëritur për katër ditë, duke u stabilizuar në ditën e pestë. Në të njëjtën kohë, një rritje e ndjeshme e pH intragastrike > 6 mbahet për 18 orë, gjë që kontribuon në dhëmbëzimin e defekteve ulceroze në një kohë të shkurtër.

Indikacionet dhe parimet për përdorimin e PPI-ve në një klinikë terapeutike

– Sëmundja e refluksit gastroezofageal (GERD).

– dispepsi funksionale.

– Ulçera peptike (PU) e stomakut dhe e duodenit përfshihet në skemat e terapisë anti-Helicobacter.

– Gastropatia për shkak të përdorimit të barnave anti-inflamatore jo-steroide(NSAID-gastropati).

– Gjakderdhje nga trakti i sipërm gastrointestinal.

- Sindroma Zollinger-Ellison.

Mjetet më efektive në trajtimin e sëmundjeve të varura nga acidi sot janë PPI, të cilat ju lejojnë të arrini dhe mbani nivelin optimal të pH të stomakut për një kohë të gjatë. Pra, për trajtimin e suksesshëm të ezofagitit refluks, është e nevojshme të ruhet pH> 4 për 18 orë në ditë, për shërimin e ulçerës duodenale - pH> 3, për zhdukjen e Helicobacter pylori (Hp) - pH> 5. rezultatet e studimeve të shumta kanë konfirmuar se përdorimi i PPI në sëmundjet e varura nga acidi është shumë më efektiv se H2-bllokuesit. Përgatitjet e këtij grupi lejojnë 8-12 javë trajtim për të arritur shërimin e plotë të erozioneve të mukozës së ezofagut në 80-90% të pacientëve. Në 70% të pacientëve me ulçerë duodenale

92 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

zorrëve dhe në 65% të pacientëve me ulçerë gastrike, remisioni klinik arrihet brenda 2 javësh nga terapia me PPI. Në të njëjtën kohë, dhëmbëzimi i ulçerës duodenale ndodh në pothuajse 70% të pacientëve. Pas 4 javësh trajtimi, shërimi i ulçerës duodenale ndodh tashmë në 90-100% të pacientëve. Frekuenca e dhëmbëzimit të ulçerës gastrike pas 4 dhe 8 javësh të trajtimit është përkatësisht 75% dhe 90%. Një tregues i veçantë për përdorimin e PPI-ve është prania e ulçerave gastrike dhe duodenale që janë rezistente ndaj terapisë me bllokues H2 (shfaqen në 5-15% të pacientëve).

PPI-të për GERD jo-erozive (NERD) përshkruhen në një dozë mirëmbajtjeje (Tabela 2). Në formën erozive të GERD, PPI-të përshkruhen në një dozë standarde. Nëse shfaqet urthi, mund të përdoret "sipas kërkesës", zhdukja më e shpejtë e simptomave është tipike për rabeprazol dhe esomeprazole. Si terapi kundër rikthimit, PPI-të duhet të merren në një dozë mbajtëse. Kursi kryesor i trajtimit për GERD është 4-8 javë, kursi i trajtimit kundër rikthimit është 6-12 muaj.

Dispepsia funksionale (veçanërisht forma e ngjashme me ulçerën) është një tregues për emërimin e barnave antisekretuese. Një efekt i mirë arrihet kur kombinohen PPI (në një dozë standarde) me antacidë jo të absorbueshëm.

PPI në trajtimin e PU konsiderohen kryesisht si një komponent i regjimit anti-Helicobacter pylori (sipas marrëveshjeve të Mastrihtit të 1996, 2000 dhe 2005) - në një dozë standarde 2 herë në ditë për 7-14 ditë. Por, në protokollet e trajtimit të Mastrihtit, nuk bëhet dallimi midis PU të lidhur me Hp dhe Hp-negativ, në të cilat nuk ka nevojë për çrrënjosjen e Hp. Në rastet e PU-ve Hp-negative, PPI-të përshkruhen si monoterapi në një dozë standarde 1-2 herë në ditë për 2-4 javë. Terapia mbështetëse - në dozën standarde 1 herë në mëngjes (deri në 8 javë për ulcerat e stomakut dhe deri në 6 javë për ulcerat duodenale).

Farmakologjia terapeutike private 93

Për trajtimin dhe parandalimin e NSAID-gastropatisë, PPI-të përshkruhen në një dozë standarde një herë në ditë (më shpesh në mëngjes) për 2-4 javë.

PPI-të kur administrohen parenteralisht janë shumë efektive në trajtimin e gjakderdhjes nga trakti i sipërm gastrointestinal. Dihet se në një pH të lëngut gastrik ≥ 5, nuk ka lizë të trombit të formuar në fund të ulçerës, prandaj, në rast të gjakderdhjes nga trakti i sipërm gastrointestinal, këshillohet të përshkruhen ilaçe antisekretuese. Preferenca u jepet PPI-ve, të cilat janë më efektive se bllokuesit e receptorëve H2, për shkak të aftësisë së PPI-ve për të ruajtur në mënyrë të qëndrueshme pH stomakut > 6 për një kohë të gjatë.

Në trajtimin e sindromës Zollinger-Ellison, doza e PPI zgjidhet individualisht ("titrohet") në një nivel të fiksimit të prodhimit të acidit bazal nën 10 meq / orë. Doza fillestare e omeprazolit është 60 mg një herë në ditë.

Në pacientët me forma të rënda të sëmundjes, nëse terapia tjetër është joefektive, doza rritet në 80-120 mg / ditë (në dy doza të ndara).

Efekte anesore

PPI-të tolerohen mirë në terapinë afatshkurtër dhe afatgjatë. Efektet anësore janë të rralla dhe në shumicën e rasteve janë të lehta dhe të kthyeshme. Efektet anësore të mundshme minimale: dhimbje barku, nauze, fryrje dhe diarre. Me marrjen e vazhdueshme (rreth 40 muaj) të PPI-ve në doza të larta (40 mg omeprazol, 80 mg pantoprazol, 60 mg lansoprazol), hipergastrinemi, progresion i gastritit atrofik dhe ndonjëherë hiperplazi nodulare të qelizave enterokromafinë të stomakut. mund të ndodhë mukoza. Me administrimin intravenoz të omeprazolit, janë përshkruar raste të izoluara të dëmtimit të shikimit dhe dëgjimit.

Efektet anësore që kërkojnë vëmendje nëse shqetësojnë pacientin ose vazhdojnë për një kohë të gjatë:

Trakti gastrointestinal (GIT):

goje e thate;

dhimbje barku;

fryrje;

94 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

Sistemi nervor qendror (CNS):

dhimbje koke;

marramendje;

përgjumje.

artralgji;

dobësi.

Efektet anësore të rralla që kërkojnë vëmendje:

koshere;

nekroliza toksike epidermale;

sindromi Stevens-Johnson;

eritema multiforme;

angioedema.

sindromi i rritjes së tepërt bakteriale.

anemi hemolitike;

neutropenia;

leukocitoza;

agranulocitoza;

trombocitopeni;

pancitopenia.

depresioni.

Sistemi urogjenital:

hematuria;

proteinuria;

infeksionet e traktit urinar.

nivele të rritura të aminotransferazave;

hepatiti i shkaktuar nga ilaçet, dështimi i mëlçisë, encefalopatia hepatike (shumë e rrallë).

Farmakologjia terapeutike private 95

dhimbje gjoksi;

bronkospazma;

dëmtimi i shikimit;

edemë periferike.

Kundërindikimet dhe masat paraprake për përdorimin e PPI

Hipersensitiviteti ndaj PPI-ve.

Shtatzënia.

Laktacioni.

Mosha deri ne 14 vjec.

PPI-të maskojnë simptomat e kancerit të stomakut, e bëjnë të vështirë diagnostikimin, ndaj është e nevojshme të përjashtohet një neoplazmë malinje përpara fillimit të terapisë.

Në Në pacientët e moshuar, gjysma e jetës dhe disponueshmëria bio e PPI-ve rritet, por vlera e përqendrimit maksimal nuk ndryshon ndjeshëm dhe zakonisht nuk kërkohen ndryshime në dozë.

Në në pacientët me insuficiencë hepatike, gjysma e eleminimit rritet me 5-7 herë, gjë që kërkon një rregullim të duhur të dozës.

Në dështimin e rëndë kronik të veshkave, vlera e përqendrimit maksimal është disi e ndryshme nga ajo e individëve të shëndetshëm, kështu që rregullimi i dozës së PPI mund të jetë i parëndësishëm ose të mbetet i pandryshuar.

Ndërveprimet e PPI-ve me barna të tjera

PPI-të metabolizohen në mëlçi me pjesëmarrjen e citokromit P450, kështu që ato mund të konkurrojnë me barna të tjera. Këto ndërveprime, si rregull, nuk kanë rëndësi klinike të rëndësishme. Megjithatë, rekomandohet monitorim i kujdesshëm kur PPI përdoren njëkohësisht me fenitoinë ose antikoagulantë oralë. Rabeprazoli metabolizohet në një mënyrë jo enzimatike, prandaj praktikisht nuk ndërvepron me barna të tjera që metabolizohen përmes sistemit të citokrom P450.

PPI-të mund të ndikojnë në përthithjen e barnave, disponueshmëria biologjike e të cilave varet nga pH e lëngut gastrik: përshpejtojnë përthithjen (digoksina, antibiotikët makrolidë) dhe thithjen e ngadaltë (ampicilin, atazanavir, ketokonazol, kripëra hekuri).

Catad_tema Farmakologji klinike - artikuj

T.L. Lapin
Klinika e propedeutikës së sëmundjeve të brendshme, gastroenterologjisë dhe hepatologjisë. Akademia Mjekësore e Moskës V.Kh.Vasilenko. I.M. Sechenov

Qëllimi i rishikimit. Jepni të dhëna për ndërveprimet e mundshme të barnave dhe efektet anësore të frenuesve të pompës protonike (PPI).

Të dhënat më të fundit të literaturës. Spektri i efekteve anësore të PPI-ve është raportuar gjerësisht në literaturën shkencore dhe, në shumë studime në shkallë të gjerë, nuk ndryshon ndjeshëm në karakteristika nga efektet negative të bllokuesve të receptorit të histaminës H2 dhe placebo. Ndërveprimet më të rëndësishme të barnave janë me antagonistët e vitaminës K, benzodiazepinat dhe fenitoinën. U shfaq ndërveprim në nivelin e izoenzimës 2C19 të citokromit P450 me klopidogrelin, si rezultat i të cilit efekti antiagregant i këtij të fundit zvogëlohet. Përdorimi i PPI mund të shoqërohet me një rrezik të shtuar të osteoporozës dhe pneumonisë së fituar nga komuniteti, por mekanizmat dhe rëndësia klinike e këtyre fakteve kërkojnë studim të mëtejshëm.

konkluzioni. Efikasiteti i lartë i PPI-ve e bën këtë klasë barnash një nga më të përdorurat. Të dhënat e disponueshme për ndërveprimet e barnave, bazuar në përvojën e gjerë klinike dhe rezultatet e kërkimit shkencor, bëjnë të mundur parashikimin e rrezikut të zhvillimit të efekteve anësore për çdo pacient individual me një shkallë të lartë sigurie.

Fjalët kyçe: frenuesit e pompës së protonit, klopidogrel, osteoporozë, pneumoni.

Frenuesit e pompës protonike (PPI) duhet të konsiderohen si barna bazë në trajtimin e pacientëve me sëmundje të përhapura dhe të rëndësishme shoqërore të varura nga acidi. PPI-të merren nga miliona njerëz. Me sëmundje të tilla si ezofagiti i refluksit, sindroma Zollinger-Ellison, kërkohet trajtim afatgjatë - muaj, vite dhe ndonjëherë për jetën. Duke pasur parasysh kërkesën e lartë të popullatës për këto barna dhe përdorimin e tyre shpesh të zgjatur, siguria e PPI-ve është e një rëndësie të veçantë.

Selektiviteti i veprimit të PPI

Baza farmakologjike për sigurinë e PPI-ve sigurohet nga selektiviteti i shpërndarjes dhe akumulimit të tyre në trup, si dhe specifika e ndërveprimit të tyre me molekulën e synuar - H + -, ATPaza e varur nga K + - pompa protonike e qeliza parietale e gjëndrave gastrike. Sa më i lartë të jetë selektiviteti i veprimit të barit, aq më mirë tolerohet dhe shkakton më pak reaksione anësore. PPI-të shpërndahen kryesisht jashtëqelizore dhe kanë një vëllim të vogël shpërndarjeje. Pas administrimit oral, përthithja e PPI ndodh në zorrën e hollë (format e dozimit të barnave janë enterike) dhe hyn në qarkullimin e gjakut. Derivati ​​i benzimidazolit transportohet në vendin e veprimit - mukozën e stomakut dhe me difuzion grumbullohet në lumenin e tubulave sekretore të qelizës parietale. Atje, ndodh protonimi i atomit të azotit të unazës së piridinës së molekulës PPI dhe kalimi në formën aktive - sulfenamide, për shkak të së cilës bëhet e mundur të lidhet me grupet e tiolit të cisteinës në pompën e protonit dhe të bllokojë këtë. enzimë. Vetia kryesore e kësaj klase barnash është akumulimi selektiv në mjedisin acidik të tubulave sekretore të qelizës parietale. Format e ngarkuara (protonuara) të benzimidazoleve të zëvendësuara depërtojnë në membranat biologjike më keq se ato të pangarkuara; prandaj, ato përqendrohen aty ku pH është nën pK dhe ndodh protonizimi i tyre. Në një qelizë të gjallë, ka ndarje me një mjedis acid - lizozome, granula neurosekretore dhe endozome, ku pH është 4.5-5.0. Me stimulimin e plotë të qelizës parietale, pH e tubit sekretor është 0.8. Kështu, për akumulimin selektiv në tubulin sekretor, pK e IPP duhet të jetë nën 4.5. Përqendrimi i këtyre barnave në tubulat sekretore të qelizës parietale është 1000 herë më i lartë se përqendrimi i tyre në gjak.

PPI dhe ndërveprimet e barnave

Meqenëse frenuesit e pompës protonike metabolizohen në mëlçi nga citokromi P450, këto barna mund të ndërhyjnë në metabolizmin hepatik të barnave të tjera. Në praktikën klinike, ndërveprimet e barnave që përfshijnë benzimidazole të zëvendësuara janë rrallë të rëndësishme (Tabela 1). Megjithatë, për shembull, rekomandohet të monitorohen me kujdes pacientët që marrin njëkohësisht omeprazol dhe fenitoinë ose warfarin. Është e mundur që lansoprazoli të ndikojë në metabolizmin e teofilinës nëpërmjet CYP1A2.

Tabela 1. Ndërveprimet e barnave

Një variant tjetër i ndërveprimit të barnave është për shkak të ndikimit aktiv të frenuesve të pompës protonike në pH intragastrike: barnat, përthithja e të cilave mund të ndryshojë në varësi të pH, ka shumë të ngjarë të jenë të paqëndrueshme në një mjedis acid ose alkalik, janë baza të dobëta ose acide të dobëta, ose kanë një formë bari të varur nga pH. Rritja e përthithjes (për digoksinën, nifedipinë, aspirinën, midazolamin, didanozinën, metadonin, enzimat pankreatike) zakonisht nuk ka rëndësi klinike. Është përshkruar ulje e përthithjes për ketokonazol, itrakonazol, cefpodoxime, enoxacin, indinavir. Ka raporte për ulje të efikasitetit klinik të ketokonazolit dhe itrakonazolit kur përdoren njëkohësisht me PPI.

Një vlerësim i rëndësisë së ndërveprimeve të barnave për omeprazolin, lansoprazolin dhe pantoprazolin gjatë kohës që ka kaluar që nga shfaqja e tyre në treg (më shumë se 10 vjet) në kujdesin praktik shëndetësor është paraqitur në Tabelën. 2. Janë regjistruar zyrtarisht raste të vetme klinikisht të rëndësishme të ndërveprimeve me barna për miliona receta.

Tabela 2. Statistikat zyrtare mbi ndërveprimet e barnave

Ndërveprimi i zbuluar kohët e fundit midis PPI-ve dhe klopidogrelit duket të jetë thelbësisht i rëndësishëm dhe domethënës: ka prova serioze që PPI-të reduktojnë efektin antitrombocitar të klopidogrelit, i cili mbart rrezikun e zhvillimit të komplikimeve përkatëse. Mekanizmi i një ndërveprimi të tillë është duke u studiuar. Është e mundur që omeprazoli të pengojë formimin e metabolitit aktiv të klopidogrelit, i cili siguron efektin aktual antitrombocitar, ndoshta këtë ndërveprim në nivelin e citokromit P450 në mëlçi (nënnjësia CYP2C19).

Në pacientët e shtruar në spital për sindromën koronare akute, rezultatet u vlerësuan në mënyrë retrospektive (sipas viteve 2003-2006) në trajtimin e klopidogrelit në kombinim me PPI të përshkruara për të parandaluar efektet anësore në mukozën e stomakut dhe duodenale, dhe pa PPI. Me përdorimin e njëkohshëm të klopidogrelit dhe PPI-ve, vdekja dhe shtrimi në spital për sindromën akute koronare ndodhi në 29.8%, pa PPI - në 20.8%. Raporti i gjasave (OR) ishte 1.25 (95% CI 1.11-1.41). Në analizën e rezultateve dytësore, një rrezik më i madh i rihospitalizimit u vërejt gjithashtu te pacientët që morën klopidogrel dhe PPI (14.6% kundrejt 6.9%; OR 1.86; 95% CI 1.57-2.20), si rrezik i ndërhyrjeve për rivaskularizimin (15.5 % kundrejt 11,9%; OSE 1,49; 95% CI 1,30-1,71). Nuk u raportua rrezik i rritur i vdekshmërisë nga të gjitha shkaqet (19,9% kundrejt 16,6%; OSE 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Përdorimi i PPI pa klopidogrel nuk u shoqërua me rrezik vdekjeje ose ripranimi (për n = 6450, OR 0,98; 95% CI 0,85-1,13). Shoqata për Kardiologjinë Ndërhyrëse (SCAI) në konferencën e saj vjetore në maj 2009 lëshoi ​​një deklaratë për shtyp duke paraqitur rezultatet e një studimi tjetër në shkallë të gjerë (16,690 pacientë të trajtuar me klopidogrel pas stentimit) dhe duke paralajmëruar kundër përdorimit të njëkohshëm të klopidogrelit ose tiklodipinës dhe një PPI. Gjithashtu jepen të dhëna për rritjen e shpeshtësisë së komplikimeve kardiovaskulare gjatë përdorimit të këtij kombinimi të barnave.

Efektet anësore të PPI-ve

PPI-të në vetvete rrallë shkaktojnë efekte anësore, përkundrazi po flasim për ngjarje të padëshiruara (ngjarje të padëshiruara) të raportuara nga pacientët që marrin pjesë në provat klinike, duke përfshirë vendosjen e profilit të sigurisë së barit. Se si këto ngjarje të padëshiruara lidhen drejtpërdrejt me efektin e benzimidazoleve nuk mund të gjykohet gjithmonë, veçanërisht pasi shpeshtësia e efekteve anësore është shpesh e njëjtë me atë të grupit placebo. Efektet anësore të përshkruara janë zakonisht të lehta dhe të kthyeshme. Nga trakti gastrointestinal tregojnë diarre, kapsllëk, dhimbje barku, nauze, një rritje kalimtare në aktivitetin e aminotransferazave; nga ana e sistemit nervor qendror dhe periferik - dhimbje koke, marramendje, përgjumje.

Ka reaksione të lëkurës në formën e një skuqjeje dhe (ose) kruajtjeje. Për PPI të ndryshme, ka vëzhgime të izoluara të efekteve anësore të rënda, intolerancës dhe idiosinkrazisë.

Janë të disponueshme të dhëna që krahasojnë sigurinë e PPI-ve me barnat antisekretuese të përdorura më parë - bllokuesit e receptorit H2, karakteristikat farmakologjike të të cilëve dhe tiparet e përdorimit afatshkurtër dhe afatgjatë janë studiuar mirë. Tregohen rezultatet e analizës së efekteve anësore më të shpeshta (më shumë se 1%) në emërimin e omeprazolit (n=2818) dhe ranitidinës (n=1572) për një periudhë prej 2 deri në 12 javë në ulçerë peptike dhe ezofagit refluks. në Fig. një. Sipas W. Creutzfeldt, profili i sigurisë së omeprazolit në studimet klinike mbi 10 vjet, ku përfshiheshin 25,000 pacientë, është i njëjtë me atë të bllokuesve të receptorëve të histaminës H2. Ka rezultate që krahasojnë sigurinë e PPI-ve të ndryshme me njëri-tjetrin dhe me placebo (Fig. 2). Përfundimi i këtyre studimeve është se frekuenca dhe profili i efekteve anësore të këtyre barnave është i njëjtë me atë të placebos.

Oriz. 1. Ngjarjet anësore më të zakonshme me omeprazol (n=2818) dhe ranitidinë (n=1572)

Oriz. 2. Frekuenca e regjistrimit të efekteve anësore me përdorim afatshkurtër të omeprazolit 20 mg (n=431), lansoprazolit 30 mg (n=422) dhe placebos (n=213)

Nga studimet që analizojnë trajtimin afatgjatë me PPI, ne i drejtohemi rezultateve të E.C. Klikenberg-Knol et al: Omeprazol 20-40 mg është përdorur si trajtim mirëmbajtjeje në pacientët me sëmundje të rëndë të refluksit gastroezofageal (GERD). Periudha mesatare e ndjekjes është 6.5 vjet, maksimumi 11.2 vjet. Frekuenca mesatare e ngjarjeve të padëshiruara në vit të trajtimit ishte 0.52%, gjë që i lejoi autorët të arrinin në përfundimin se terapia afatgjatë e mirëmbajtjes me omeprazol në pacientët me ezofagit refluks është e sigurt me një efikasitet të lartë të ruajtjes së faljes (mesatarisht, 1 episod përkeqësimi për 9.4 vite ndjekje).

Një kundërindikacion për emërimin e PPI është vetëm intoleranca ndaj barnave në këtë grup. Rregullimi i dozës së PPI në dështimin e veshkave nuk kërkohet, kujdes është i nevojshëm vetëm me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë.

Efektet anësore të PPI-ve si barna të fuqishme antisekretore

Çështjet e sigurisë së PPI-ve që lidhen me efektin e tyre të fuqishëm antisekretues meritojnë diskutim të veçantë. Kur përdoren barna të këtij grupi, zhvillohet hipergastrinemia e kthyeshme, për shkak të reagimit të qelizave G ndaj një rritje të pH intragastrike. Prodhimi i acidit rregullohet nga një mekanizëm reagimi negativ: kur pH zhvendoset në anën alkaline, aktivizohen qelizat që prodhojnë gastrinë dhe sekretohet gastrina, e cila prek drejtpërdrejt qelizat parietale dhe qelizat e ngjashme me enterokromafinë (ECL). Gastrina dhe histamina, të prodhuara nga qelizat ECL, shërbejnë si stimuj aktivizues për qelizat parietale - rifillon prodhimi i acidit. Kur përshkruhen PPI, pH intragastrik është nën kontrollin e barnave dhe hipergastrinemia reciproke është një efekt i pritshëm.

Cilat janë pasojat e hipergastrinemisë me përdorimin afatgjatë të PPI? Një eksperiment me minjtë me administrim afatgjatë të PPI-ve tregoi një rritje të konsiderueshme të niveleve të gastrinës dhe mundësinë e shfaqjes së tumoreve karcinoide me origjinë nga qelizat ECL. Për më tepër, hiperplazia e qelizave ECL varet nga doza e PPI dhe nga gjinia e kafshës. Më pas, u identifikuan dallime të rëndësishme midis gjasave të zhvillimit të tumoreve nga qelizat ECL në një eksperiment me minjtë dhe kur përdorni PPI te njerëzit: ndjeshmëri e ndryshme ndaj dëmtimit të mukozës gastrike të hipergastrinemisë (në eksperiment, hipergastrinemia zhvillohet vetëm me marrjen gjatë gjithë jetës së PPI-ve ) dhe predispozicioni gjenetik specifik i minjve të qelizave ECL ndaj hiperplazisë.

Duke përmbledhur përvojën e përdorimit të PPI-ve te njerëzit gjatë gjithë viteve të fundit, duhet theksuar se nuk është regjistruar asnjë rast i vetëm i shfaqjes së parafazave jo vetëm karcinoide, por edhe karcinoide. Terapia me lansoprazol deri në 4 vjet, omeprazol deri në 7 vjet nuk u shoqërua me asnjë proces neoplazik ose displastik në qelizat endokrine ose jo endokrine të stomakut.

Të dhëna interesante u morën me sindromën Zollinger-Ellison: pas 5 vitesh trajtim me omeprazol në doza të larta (deri në 360 mg në ditë), rritja e nivelit të gastrinës ishte vetëm për shkak të vetë sëmundjes dhe nuk u rrit gjatë terapisë.

Në studimin e përmendur tashmë 11-vjeçar të pacientëve me GERD me terapi mbajtëse me omeprazol, u studiuan nivelet e gastrinës. Doli se gjatë marrjes së PPI në grupin e pacientëve të infektuar me H. pylori, vlera mesatare e gastrinës në krahasim me bazën ishte 200%, në grupin e pacientëve të pa infektuar me H. pylori - 161%. Më vete, u morën në konsideratë 2 raste të hipergastrinemisë së lartë (një rritje nga vlerat fillestare të ngritura prej 430% dhe 173% në përkatësisht 6320% dhe 9650%), e cila u vërejt te njerëzit senile me atrofi të rëndë të mukozës gastrike, të dyja. pacientët që janë H. pylori pozitiv. Hipergastrinemia nuk kishte rëndësi klinike ose morfologjike negative. Është sugjeruar se hipergastrinemia është e lidhur me infeksionin H. pylori. Pra, sipas B. Schenk et al. (1998), te pacientët që merrnin omeprazol dhe mbanin normogastrinemi, H. pylori u gjet në 14.2% të rasteve dhe në hipergastrinemi, H. pylori u gjet në 75% të rasteve, i cili shoqërohej me gastrit më të theksuar me atrofi të mukoza fundore e stomakut.

Më vonë, një sërë autorësh publikuan të dhëna për zhvillimin e përshpejtuar të atrofisë së mukozës gastrike, veçanërisht në zonën e trupit, me terapi mirëmbajtjeje me bllokues të receptorëve të histaminës H2 dhe PPI. Pse ky fakt duhet të alarmojë mjekët për sigurinë e terapisë? Fakti është se gastriti atrofik është një sëmundje prekanceroze. Në një studim më të detajuar të marrëdhënies midis gastritit atrofik dhe PPI-ve, rezultoi se PPI-të nuk kanë asnjë efekt në morfologjinë e mukozës gastrike. Shkaku i gastritit kronik është infeksioni me H. pylori. PPI-të, që kanë një efekt të rëndësishëm antisekretues, rrisin pH në mikromjedisin e baktereve, duke i bërë ato praktikisht të paqëndrueshme. Me monoterapi PPI, H. pylori rishpërndahet në të gjithë mukozën e stomakut - nga antrumi ato kalojnë në trupin e stomakut me vlera pH më të ulëta.

Për të sqaruar këtë çështje, u planifikua një studim i 309 pacientëve me GERD me grupe të rastësishme gjatë terapisë së mirëmbajtjes me omeprazol për 3 vjet dhe pas operacionit të fundoplikimit. Doli se nuk ka asnjë lidhje midis përparimit të gastritit atrofik dhe marrjes së omeprazolit. Në të dy grupet, përparimi i gastritit atrofik vazhdoi me ritmin e zakonshëm vetëm në sfondin e pranisë së H. pylori në stomak. B.E. Schenk et al. studiuan karakteristikat e gastritit në GERD për 12 muaj gjatë trajtimit me omeprazol 40 mg në ditë në tre grupe pacientësh: Grupi i parë përfshinte pacientë me H. pylori pozitiv që iu nënshtruan terapisë për çrrënjosje. Grupi i dytë përbëhej nga pacientë pozitivë me H. pylori, të cilët morën placebo në vend të terapisë për çrrënjosjen. Grupi i tretë përfshinte pacientë tek të cilët infeksioni me H. pylori nuk u zbulua. Gjatë mbajtjes së H. pylori, aktiviteti i inflamacionit u rrit në trupin e stomakut, u ul në antrum. Me çrrënjosjen e suksesshme të H. pylori, aktiviteti i inflamacionit u ul si në trupin e stomakut ashtu edhe në antrum. Në pacientët pa infeksion H. pylori në fillim, nuk u gjetën ndryshime histologjike.

Një nga funksionet "klasike" të acidit gastrik është baktericid. Kur përshkruani PPI që kanë një efekt të fortë antisekretues, duhet të keni frikë se ky funksion do të dëmtohet. Në të vërtetë, ndër shkaqet e sindromës së rritjes së tepërt bakteriale në zorrën e vogël, quhet edhe përdorimi i PPI. J. Leonard et al. kreu një rishikim sistematik për të përcaktuar rëndësinë e PPI-ve në zhvillimin e infeksioneve të zorrëve. Në një analizë të 2948 rasteve të kolitit Clostridium difficile, terapia antisekretuese ishte me të vërtetë një faktor rreziku. Për më tepër, marrja e PPI-ve rrit rrezikun e zhvillimit të infeksioneve të zorrëve në një masë më të madhe sesa bllokuesit e receptorit H2. Raporti i gjasave për kolitin pseudomembranoz për PPI ishte 1.96 (95% CI 1.28-3.00) dhe 3.33 (95% CI 1.84-6) në një analizë të 11280 rasteve të Salmonella, Campylobacter, etj. 0,02). Autorët e rishikimit vënë në dukje heterogjenitetin e theksuar të rezultateve të studimeve të analizuara dhe me kujdes arrijnë në përfundimin se ekziston një lidhje midis terapisë së shtypjes së acidit dhe rrezikut të infeksioneve të zorrëve, gjë që ka nevojë për studim të mëtejshëm.

Disa procese absorbimi kërkojnë prodhim normal të acidit, përveç kësaj, përthithja varet nga gjendja e mikroflorës bakteriale. Hipoteza e keqpërthithjes së mundshme gjatë marrjes së PPI-ve është testuar në mënyrë të përsëritur. Në studime të veçanta, nuk ishte e mundur të tregohej bindshëm keqpërthithja e yndyrës ose e mineraleve. Disa pacientë të trajtuar me PPI për vite kanë nivele të ulëta të vitaminës B12. Rëndësia klinike e këtij reduktimi është e diskutueshme. Pra, në 46 pacientë me sindromën Zollinger-Ellison dhe në 15 persona me hipersekretim gastrik (prodhimi i acidit bazal> 15 mmol/h), të cilët morën lansoprazol për një kohë të gjatë (deri në 18 vjet nga marrja e barit), në 10% të ka një rënie të vitaminës B12 në serum pa shenja të anemisë hiperkromike.

Megjithatë, me përdorimin e PPI-ve, dyshohet për një ulje të përthithjes së kalciumit dhe rrjedhimisht në densitetin mineral kockor. Megjithatë, ka raporte të izoluara që omeprazoli redukton resorbimin e kockave duke frenuar H+-,K+-ATPazën e ostelastëve. Për të vlerësuar këto të dhëna kontradiktore në aspektin e osteoporozës, u ndërmor një studim rast-kontroll, i cili përdori bazën e të dhënave të Kërkimit të Praktikës së Përgjithshme në Mbretërinë e Bashkuar, e cila përfshinte 9.4 milionë njerëz. U identifikuan grupe - njerëz mbi 50 vjeç që morën PPI në një dozë standarde dhe nuk morën PPI. Si rast, rezultati u zgjodh - një frakturë e qafës së femurit. Analiza e bazës së të dhënave zbuloi 13,556 raste të frakturave të ijeve (10,834 në përdoruesit jo-PPI dhe 2,722 në përdoruesit e PPI), 135,386 njerëz u përfshinë në grupin e kontrollit. OSE për frakturën e kofshës me më shumë se 1 vit përdorim të PPI ishte 1.44 (95% CI 1.30-1.59); OSE për PPI me dozë të lartë 2.65 (95% CI 1.80-3.90). Rreziku ndryshonte në varësi të kohëzgjatjes së përdorimit të PPI: OSE për përdorim të PPI për 1 vit, 1.22; 2 vjet - 1,41; 3 vjet - 1,54; 4 vjet - 1,59. Është interesante se OR për meshkujt ishte 1.78 dhe për femrat ishte nën 1.36, megjithëse seksi femër është një faktor rreziku për osteoporozën. Pavarësisht se në studimin e P. Vestergaard et al. gjeti gjithashtu një rritje në rrezikun e frakturave të ijeve, ky grup autorësh nuk mund të gjente ndonjë lidhje as me dozën dhe as me kohëzgjatjen e përdorimit të PPI. L.E. Targownik et al. zbuloi një rrezik të shtuar të frakturës së kofshës vetëm pas 5 vitesh përdorim të vazhdueshëm të PPI, dhe çdo frakturë tjetër për shkak të osteoporozës vetëm pas 7 vjetësh (!) të përdorimit të vazhdueshëm të PPI. Sipas këtij grupi autorësh, përdorimi 4-vjeçar (ose më i shkurtër) i PPI-ve nuk u shoqërua me osteoporozën dhe frakturat, dhe rreziku i tyre i llogaritur për fraktura me PPI është i krahasueshëm me efektin e pirjes së duhanit, indeksit të ulët të masës trupore ose alkoolit të tepërt. marrja e këtij treguesi.

Kështu, studime të ndryshme që kanë treguar një lidhje të PPI-ve me osteoporozën dhe frakturat e kockave janë në konflikt në vlerësimin e këtij rreziku. Duket thelbësore të përcaktohet vlera e kohëzgjatjes së marrjes së PPI, pasi është e qartë se një ndryshim në proceset e rimodelimit të kockave dhe një ulje e ndjeshme e densitetit mineral kockor kërkon një kohë shumë të gjatë që këta tregues të kenë një rezultat të rëndësishëm klinik.

Gjithashtu, duke përdorur bazën e të dhënave administrative të mjekëve të përgjithshëm në MB, u bë një studim i incidencës së pneumonisë së fituar nga komuniteti, në varësi të përdorimit të PPI-ve. U identifikuan 80.066 raste me pneumoni dhe 799.881 persona u përfshinë në grupin e kontrollit. OSE e llogaritur për përdorimin aktual të PPI ishte 1.02 (95% CI 0.97-1.08, jo domethënëse). Në rastin e fillimit të PPI-ve 2 ditë para fillimit të pneumonisë, OR ishte 6,53 (CI 3,95-10,80), 7 ditë më parë - 3,79 (CI 2,66-5,42), 14 ditë - 3,21 (CI 2,46-4,18). Autorët arrijnë në përfundimin se fillimi i PPI-ve brenda 30 ditëve para sëmundjes shoqërohet me raste të pneumonisë së fituar nga komuniteti. Ky grup studimor (analiza e incidencës së frakturave të kofshës dhe zhvillimit të pneumonisë së fituar nga komuniteti është bërë nga të njëjtët autorë) nuk pretendon të përshkruajë mekanizmat ose arsyet që mund të shpjegojnë lidhjen. Në të njëjtën kohë, është e qartë se fakti i krijimit të një lidhjeje nuk do të thotë se kjo marrëdhënie është shkakësore.

Si përfundim, duhet theksuar se PPI i përkasin një prej klasave më të sigurta të barnave. Të dhënat e publikuara dhe të regjistruara zyrtarisht nga autoritetet kompetente për reaksionet e padëshiruara janë në dispozicion të mjekut, të cilat lejojnë në çdo rast vlerësimin e përfitimeve dhe rreziqeve për çdo pacient, bazuar në dozën e kërkuar dhe kohëzgjatjen e trajtimit. Rreziku personal për një pacient të caktuar duket të jetë jashtëzakonisht i vogël. Përjashtim, ndoshta, është në pacientët që janë të indikuar për emërimin e klopidogrelit ose terapisë së dyfishtë me klopidogrel dhe aspirinë. Duhet pranuar se kombinimi i klopidogrelit dhe një PPI (si për parandalimin e gastropatisë ashtu edhe për trajtimin, për shembull, GERD) nuk është i sigurt, megjithëse baza e informacionit në dispozicion që nga qershori 2009 nuk e ndalon zyrtarisht një kombinim të tillë. të drogës.

Kërkohet një qasje e ekuilibruar për përshkrimin e PPI-ve, si dhe të çdo bari tjetër, veçanërisht për një kohë të gjatë (vite), në doza më të larta se ato standarde, gjithmonë duke marrë parasysh intolerancën e mundshme individuale ndaj barnave. Në të njëjtën kohë, është vërtetuar objektivisht në shembullin e mijëra pacientëve se përshkrimi rutinë i PPI-ve si pjesë e terapisë për çrrënjosjen e H. pylori (14 ditë) për shërimin e ulcerave ose erozioneve, përfshirë ato të shkaktuara nga përdorimi i barnave anti-inflamatore jo-steroide (14-56 ditë), trajtimi i dispepsisë funksionale (14-28 ditë) dhe madje edhe për kursin (28-56 ditë) dhe trajtimi mbajtës i GERD (6-12 muaj ose më shumë), plotëson jo vetëm kërkesat e efikasitetit, por edhe të sigurisë.

LITERATURA
1. Belousov Yu.B., Leonova M.V. Bazat e farmakologjisë klinike dhe farmakoterapisë racionale // M., Shtëpia Botuese Bionika. - 2002. - S. 254 - 258.
2. Ivashkin V.T.// M., Shtëpia botuese "Litterr-ra". - 2003. - Që nga ....
3. Creutzfeldt W. Efikasiteti dhe siguria e frenuesve të pompës së protonit gjatë trajtimit afatgjatë // Në: Olbe L., Iton J. Siguria dhe efikasiteti i frenuesve të pompës së protonit. – Amsterdam: Excerpta Medica. - 1993. - F. 23-36.
4. Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Studime toksikologjike mbi omeprazolin. // scand. J. Gastroenterol. - 1985. - Vëll. 20 (Suppl. 108). – F. 53–69.
5. Freston J. W., Borch K., Brand S. J. et al. Efektet e hipoklorhidrisë dhe hipergastrinë-misë në strukturën dhe funksionin e qelizave gastrointestinale: një përmbledhje dhe analizë // Dig. Dis. shkenca. - 1995. - Vëll. 40 (Suppl). – 50S–62S.
6. Freston J.W., Rose P.A., Heller C.A. et al. Profili i sigurisë së lansoprazolit // Siguria e drogës. - 1999. - Vëll. 20. – F. 195–205.
7. Havu N. Kar-cinoidet qelizore të ngjashme me enterokromafinë të mukozës së stomakut tek minjtë pas frenimit gjatë gjithë jetës së sekretimit të stomakut // Tretja. - 1986. - Vëll. 35 (Suppl. 1). – Fq. 42–55.
8. Hirschowitz B.I., Worthington J., Mohnen J. Mungesa e vitaminës B12 në hiper-sekretuesit gjatë shtypjes afatgjatë të acidit me frenues të pompës protonike // Ushqimi. Farmakol. Aty. - 2008. - Vëll. 27, nr 11. - F. 1110-21.
9. Ho P.M., Maddox T.M., Wang L. et al. Rreziku i rezultateve negative të lidhura me përdorimin e njëkohshëm të klopidogrelit dhe frenuesve të pompës protonike pas sindromës akute koronare // JAMA. - 2009. - Vëll. 301, nr 9. – F. 937–44.
10. Joelson S., Joelson I.-B., Lundborg P. et al. Përvoja e sigurisë nga trajtimi afatgjatë me omeprazol // Tretja. - 1992. - Vëll. 51 (Suppl 1.). - S. 93-101.
11. Klikenberg-Knol E.C., Nelis F., Dent J. et al. Trajtimi afatgjatë me omeprazol në sëmundjen rezistente të refluksit gastroezofageal: efikasiteti, siguria dhe ndikimi në mukozën e stomakut // Gastroenterologji. - 2000. - Vëll. 118. – Fq. 661–9.
12. Kuipers E.J., Lundell L., Klikenberg-Knol E.C. et al. Gastriti atrofik dhe infeksioni Helicobacter pylori në pacientët me ezofagit refluks të trajtuar me omeprazol ose fundoplikim // N. Engl. J. Med. - 1996. - Vëll. 334. – Fq. 1018–22.
13. Labenz J., Peterson K. U., Rosch, Koelz. Një përmbledhje e Administratës së Ushqimit dhe Barnave – raportoi ngjarjet anësore dhe ndërveprimet e barnave që ndodhin gjatë terapisë me omeprazol, lansorazol dhe pantoprazol // Aliment. Farmakol. Aty. - 2003. - Vëll. 17. – Fq. 1015–9.
14. Lambert R., Creutzfeldt W., Struber H.G. et al. Terapia afatgjatë me omeprazol në sëmundjen e ulçerës peptike: gastrin, rritjen e qelizave endokrine dhe gastrit // Gastroenterologji. - 1993. - Vëll. 104. – F. 1356–70.
15. Leonard J., Marshall J.K., Moayyedi P. Rishikim sistematik i rrezikut të infeksionit enterik në pacientët që marrin supresion të acidit. // Jam. J. Gastroenterol. - 2007. - Vëll. 102, nr 9. – F.2047–56.
16. Lloyd-Davies K.A., Rutgerssonet K., Solvell L. Omeprazole në sindromën Zollinger-Ellison: studim ndërkombëtar katërvjeçar // Gastroenterologji. - 1986. - Vëll. 90.-1523 (abstrakt).
17. Lundell L., Meittinen P., Myrvold H.E. et al. Mungesa e efektit të terapisë së shtypjes së acidit në atrofinë e stomakut // Gastroenterologji. - 1999. - Vëll. 117.–P. 319–26.
18. Maton P., McArthur K., Wank S. et al. Efikasiteti dhe siguria afatgjatë e omeprazolit në sindromën Zollinger-Ellison // Gastroenterologji. - 1986. - Vëll. 90.-1537 (abstrakt).
19. Modlin I.M., Sachs G. Sëmundjet e lidhura me acidin. biologjisë dhe trajtimit. // Schnetztor-Verlag GmbH, Konstanz. - 1998. - F. 126-42.
20. Sarkar M., Hennessy S., Yang Y.X. Përdorimi i frenuesit të pompës protonike dhe rreziku për pneumoninë e fituar nga komuniteti // Ann. Praktikant. Mjek. - 2008. - Vëll.149, N6. – Fq. 391–8.
21. Schenk B., Kuipers E., Klikenberg-Knol E.C. et al. Hipergastrinemia gjatë trajtimit afatgjatë me omeprazol: ndikimet e funksionit të nervit vagal? Zbrazja e stomakut dhe infeksioni i Helicobacter pylori // Ushqimi. Farmakol. Aty. - 1998. - Vëll. 12. – Fq. 605–12.
22. Schenk B., Kuipers E., Nelis G.F.et al. Efekti i çrrënjosjes së Helicobacter pylori në gastrit kronik gjatë terapisë me omeprazol // Zorrë. - 2000. - Vëll. 46. ​​– F. 615–21.
23. Targownik L.E., Lix L.M., Metge C.J. et al. Përdorimi i frenuesve të pompës protonike dhe rreziku i frakturave të lidhura me osteoporozën // CMAJ. - 2008. - Vëll. 179, nr 4. doi:10.1503/cmaj.071330.
24. Vestergaard P., Rejnmark L., Mosekilde L. Frenuesit e pompës protonike, antagonistët e receptorit të histaminës H2 dhe medikamente të tjera antiacid dhe rreziku i frakturës // Calcif. Indi. Int. - 2006. - Vëll. 79.–F.76–83.
25. Yang Y.X., Lewis J.D., Epstein S., Metz D.C. Terapia afatgjatë e frenuesit të pompës protonike dhe rreziku i frakturës së kofshës // JAMA. - 2006. - Vëll. 296, N24. – F. 2947–53.

Në grupin e barnave antisekretore bëjnë pjesë frenuesit e pompës protonike. Qëllimi i efektit terapeutik të këtyre barnave është trajtimi i gjendjeve patologjike të stomakut të varura nga acidi. Veprimi kryesor është reduktimi i prodhimit të acidit klorhidrik, i cili provokon acarim dhe inflamacion të mukozës gastrointestinale. Kjo arrihet duke bllokuar pompën protonike të tipit H + / K + -ATPase, e lokalizuar në qelizat parietale të mukozës gastrike. Tregu modern farmakologjik ofron një gamë të gjerë barnash të këtij grupi.

Qëllimi

Frenuesit e pompës protonike ose PPI janë krijuar për të shtypur sintezën. Kjo është e mundur duke penguar transportin e joneve të kaliumit dhe hidrogjenit nga qelizat parietale të stomakut. Bllokuesit janë efektivë në trajtimin e patologjive gastrointestinale të varura nga acidi. Ne po flasim për kushte të tilla patologjike:

• refluksi gastroezofageal;
• Dispepsia e ezofagut;
• gastrit;
• ulçera peptike e stomakut ose duodenit;
• duodeniti.

PPI nuk zhvillon varësi, efektet anësore nuk shfaqen. Ekzistojnë 5 gjenerata të frenuesve, secili prej të cilëve rrit aktivitetin e përbërësit aktiv dhe rrit kohëzgjatjen e ekspozimit. Por në fakt, kriteri kryesor që përcakton efektivitetin e bllokuesit është ndjeshmëria individuale e një organizmi individual.

Parimi i funksionimit të pompës së protonit në stomak

Ekzistojnë dy forma kryesore të PPI - tableta dhe kapsula për administrim oral. Dragees janë të mbuluara me një shtresë enterike. Kjo do të thotë që tableta kur kalon nëpër traktin gastrointestinal tretet në zorrën e hollë, përthithet në qarkullimin e gjakut, hyn në mëlçi dhe më pas në qelizat parietale, përmes të cilave vepron në stomak dhe mukozën e tij. Ndërsa grumbullohet në tubulat sekretore, frenuesi shndërrohet në sulfenamid me katër cikle, me anë të të cilit substanca ngjitet në jonet e pompës pa lënë kufijtë e kanaleve të gjëndrave.

Si rezultat, pompa e protonit H + / K + -ATPase bllokohet dhe nuk merr pjesë në prodhimin e acidit klorhidrik. Për të rifilluar procesin e formimit të acidit, kërkohet një enzimë e re H + / K + -ATPase, dhe ajo prodhohet vetëm pas 1.5-2 ditësh. Prandaj, kjo periudhë kohore përcakton kohëzgjatjen e efektit terapeutik të PPI-ve.

Marrja e parë ose një herë e një frenuesi është joefektive, pasi në kohën kur përdoret ilaçi, pompat e protonit tashmë kanë hyrë në membranën sekretore, domethënë pjesa kryesore e enzimave përfshihet në qelizë. Ndërsa pilulat përdoren, mikrogrimcat bllokohen gradualisht, pasi ato shfaqen në membranë. Kështu, veprimi antisekretues i bllokuesve kryhet plotësisht.

Avantazhi i inhibitorëve është mundësia e ndalimit të sëmundjes, pavarësisht nga niveli i acidit klorhidrik në lëngun e stomakut. Shembuj të efikasitetit:

• ulçera duodenale rritet duke ruajtur një pH prej më shumë se 3 për 18-20 orë;
• GERD mban një pH mbi 4;
• në rastin e infeksionit me Helicobacter pylori, trajtimi bazohet në ruajtjen e një pH mbi 5.

API-të e njohura

Ekzistojnë 5 gjenerata të bllokuesve modernë. E para prej tyre u shfaq "Omeprazole" (1989). Çdo gjeneratë e kalon gjeneratën e mëparshme në terapinë kundër ulçerës dhe antisekretore për nga efikasiteti dhe siguria. Më poshtë janë API-të më të njohura.

"Omeprazole"

Droga është një nga më të zakonshmet. Efikasiteti shprehet me:

• në lehtësimin e inflamacionit;
• në shtrëngimin e një abscesi ulceroz;
• në dinamikë pozitive në trajtimin e pacientëve me gastrinoma malinje (tumor që provokon prodhim të tepërt të gastrinës);
• në rritjen e efektit anti-helikobakter gjatë marrjes së tij me antibiotikë.

Biodisponibiliteti i "omeprazolit" arrin 50%. Kjo arrihet për shkak të lidhjes 95% të përbërësit kryesor me proteinat e pjesës së lëngshme të gjakut. Përqendrimi maksimal i barit fiksohet 60 minuta pas gëlltitjes. Kjo shifër ruhet për 3 orë.

Regjimi i trajtimit:

• 2 herë në ditë;
• doza e vetme - 20 mg;
• kursi është i gjatë.

Efikasiteti - dhëmbëza e ulçerës në duoden - me 97%, dhe në stomak - me 80% (me marrjen e rregullt të PPI për një muaj).

"Pantoprazol"

E veçanta e barit është mundësia e trajtimit afatgjatë për të konsoliduar efektin e arritur nga terapia specifike antiulceroze. Ekzistojnë disa forma të barit që përfshijnë administrimin oral dhe intravenoz. PPI është në gjendje të mbajë nivelet e acidit në intervalin 2.3-4.3 kur mbahet për 10 orë. Avantazhi i trajtimit është mungesa e relapsave pas përdorimit të Pantoprazolit.

Ka biodisponibilitetin më të lartë, që varion në intervalin 85-90%. Një veçori tjetër është një strukturë e ndryshme e radikalëve, të cilët janë përgjegjës për efektin antisekretues. Tashmë në ditën e 5-të të administrimit, në stomak vendoset një pH më i madh se 4. Ky mjedis vazhdon për 11.5 orë. Dozat e rekomanduara të Lansoprazole janë 15, 30, 60 mg në ditë. Për një muaj të marrjes së ilaçit në 95% të pacientëve, ulçera është plotësisht e dhëmbëzuar.

"Rabeprazol"

Preparati përmban substanca me cikle piridine dhe imidazole. Për shkak të reaktivitetit të tyre, pompa e protoneve H+/K+-ATPase lidhet në mënyrë më efikase. Absorbimi i "Rabeprazol" - 51.8% kur lidhet me enzimat e gjakut me 96.3%. Brenda një muaji nga marrja e barit çdo ditë, ulçera shërohet me 91%.

"Esomeprazol"

Formula strukturore aktive e bllokuesit përfshin S-izomerin, i cili nuk hidroksilohet në mëlçi, ndryshe nga barnat e mëparshme me R-izomere. Për rrjedhojë, "Esomeprazoli" nuk ekskretohet nga trupi për një kohë të gjatë, duke siguruar më shumë lidhje me pompat e protonit në qelizat parietale. Prandaj, nevojiten doza më të vogla - 40 mg në ditë. Ky përqendrim i substancës kryesore është i mjaftueshëm për të mbajtur pH jo më të lartë se 4 për 14 orë.

"Dexlansoprazole"

Antisekretori japonez me profilin më të favorshëm të tolerancës përmban R-izomere. Ndryshon në aftësinë për të mbajtur pH të lëngut gastrik mbi 4 brenda 16-24 orëve. Përmban një strukturë unike të kapsulës orale me çlirim të dyfishtë të përbërësit aktiv. Për shkak të këtij efekti:

• molekulat kanë gjysmë jetë 2 herë më të gjatë në qarkullimin e gjakut;
• niveli i kërkuar i acidit mbahet deri në momentin kur shfaqet kulmi i dytë i përqendrimit të barit në gjak.

Lehtësimi i plotë nga urthi është qëllimi i një personi që përjeton rregullisht këtë simptomë të pakëndshme. Dhe veprimi i parë i ndërmarrë në këtë rast është një ekzaminim i plotë. Pastaj pyetja kryesore - zgjedhja e barnave.

Baza kryesore e trajtimit të urthit janë, natyrisht, antacidet. Por ka raste kur ata janë të pafuqishëm. Pothuajse në të njëjtin nivel me ta në trajtimin e urthit janë frenuesit e pompës protonike (PPI ose PPI). Ato rekomandohen të përdoren në këtë rast. Le të zbulojmë se cilat janë këto barna - frenuesit e pompës së protonit, si ndihmojnë me urthin, nëse kanë efekte anësore.

Cilat janë frenuesit e pompës protonike?

Në listën e barnave, frenuesit e pompës protonike mund të gjenden në nëngrupin "medikamente për trajtimin e gjendjeve që lidhen me çrregullimet e acidit". Këto nuk janë barnat e vetme në këtë kategori. Si ndryshojnë nga të tjerët dhe cilët janë frenuesit e pompës protonike? - Le të përpiqemi të përgjigjemi.

Substanca të tilla quhen gjithashtu frenues Na + / K + ATPase ose bllokues të pompës së protonit. Mekanizmi i veprimit të tyre lidhet drejtpërdrejt me këtë enzimë - ata e bllokojnë atë. Pika e aplikimit janë qelizat parietale të stomakut (ato struktura qelizore që prodhojnë drejtpërdrejt acid klorhidrik). Duke ndikuar në to, funksioni i këtyre qelizave ulet, në fazën e fundit të sintezës (prodhimit) të HCL (acidi klorhidrik). Kështu, me marrjen e radhës të ushqimit në stomak, bllokohet procesi i prodhimit të acidit, i cili në këtë kohë filloi të ndikojë negativisht jo vetëm në stomak, por edhe në ezofag. Frenuesit e pompës protonike jo vetëm që ndalojnë me vendosmëri urthin, por gjithashtu shërojnë ulcerat dhe erozionet (defekte në mukozën e stomakut dhe ezofagut), mbrojnë sistemin tretës.

Indikacioni kryesor për përdorimin e frenuesve të pompës protonike janë sëmundjet dhe proceset e shoqëruara nga prodhimi i acidit klorhidrik të tepërt. Kjo perfshin:

• gastrit hiperacid (inflamacion i mukozës së stomakut, në të cilin prodhohet më shumë acid klorhidrik);
• Frenuesit e pompës protonike përshkruhen për të mbrojtur stomakun nga përdorimi i barnave hormonale dhe anti-inflamatore jo-steroide (si p.sh. Nimesulide ose Diclofenac), sepse efekti anësor më i zakonshëm pas përdorimit të tyre është urthi;
• dështimi i sfinkterit të poshtëm të ezofagut (ky muskul ndikohet nga acidi i stomakut, i cili më pas çon në urth të zgjatur).

Frenuesit në botën moderne

Pothuajse kohët e fundit, rreth 15-20 vjet më parë, përveç Omeprazolit, dhe ky është paraardhësi i frenuesve të pompës protonike, nuk kishte përfaqësues të tjerë të PPI.

Në ditët e sotme, lista e barnave është shumë më e gjerë. Disa gjenerata të këtyre barnave tashmë janë duke u izoluar.

Paraardhësi i frenuesve të pompës protonike është Omeprazoli (Omez, Ultop). Por për momentin ajo mbetet prapa homologëve të saj në zhvillim, kjo është arsyeja pse quhet gjenerata e parë e frenuesve.

Cilat barna janë frenuesit e pompës protonike?

Cilat barna të tjera moderne klasifikohen si frenues të pompës së protonit? Ky grup përfshin:

• "Pantoprazol";
• "Esomeprazol";
• "Lansoprazole";
• natriumi rabeprazol.

Në rrjetin e farmacive mund të gjenden edhe me emra të tjerë markash:

• "Pantap";
• "Rabeprazol";
• "Nolpaza";
• "Ezokar" dhe të tjerë.

Kanë një spektër më të gjerë veprimi, më pak komplikime dhe disa prej tyre janë të pakthyeshme. Nuk është çudi që ata u vendosën një hap më lart në shkallët evolucionare. Fakti që frenuesit e pompës së protonit të gjeneratës së re duhet të merren vetëm një herë në ditë është një lajm i mirë. Por secili ka karakteristikat e veta në aplikim, kështu që nuk duhet t'i zgjidhni ato vetë pa këshillën e mjekut.

Frenuesit e pompës protonike nuk janë ilaçe me përdorim të vetëm. Ata janë të përshkruara kurse në varësi të ashpërsisë së urthit.

Kush nuk duhet të marrë frenues të pompës protonike?

• gratë shtatzëna dhe gratë gjidhënëse;
• fëmijët nën 12 vjeç;
• personat me mbindjeshmëri ndaj njërit prej përbërësve të ilaçit.

Efektet anësore të PPI-ve

Para se të lexoni abstraktin dhe të tmerroheni nga lista e komplikimeve të mundshme, është e rëndësishme të mbani mend:

• Barnat frenuese të pompës protonike janë duke u përmirësuar vazhdimisht;
• efektet anësore janë raste shumë të rralla që nuk shfaqen gjithmonë;
• ju duhet të ndiqni të gjitha rekomandimet e mjekut dhe të bëni një kurs trajtimi nën mbikëqyrjen e tij, dhe më pas komplikimet do të jenë minimale.

Pasojat e përdorimit të frenuesve mund të ndahen në disa grupe.

1. Komplikime nga sistemi nervor: përgjumje, marramendje, dobësi, pagjumësi, dhimbje koke të vogla.
2. Nga ana e sistemit tretës: shqetësim i shijes, nauze, diarre (diarre) ose kapsllëk, tharje e gojës.
3. Në sistemin e qarkullimit të gjakut, në raste shumë të rralla, një shkelje e zhvillimit të qelizave: frenimi i rritjes së leukociteve, trombociteve (qelizave të gjakut).
4. Sistemi musculoskeletal do të reagojë me dhimbje muskulore ose mialgji, mund të ketë dhimbje kyçesh.
5. Reaksione të lëkurës ose skuqje si urtikarie, kruajtje në lëkurë.
6. Reagimet e përgjithshme të trupit në formën e edemës, djersitjes së shtuar, temperaturës.

Të gjitha efektet anësore nga përdorimi i frenuesve të pompës protonike janë të kthyeshme dhe të lehta. Ilaçet moderne janë më të përsosura, dhe për këtë arsye ato janë shumë më të lehta për t'u toleruar dhe praktikisht pa pasoja.

Përzgjedhja individuale e preparateve PPI

Në terapinë komplekse të shumë sëmundjeve të traktit gastrointestinal (traktit gastrointestinal), frenuesit nuk janë të fundit. Dhe falë aftësisë për të reduktuar aciditetin, ato gjithashtu lehtësojnë urthin. Prandaj, mundësia e zgjedhjes dhe përzgjedhjes së një ilaçi efektiv në këtë grup është çelësi i një rikuperimi të suksesshëm.

Mekanizmi i veprimit të barnave PPI ka disa veçori - në varësi të predispozicionit gjenetik, ngadalësimi i formimit të acidit në stomak në pacientë të ndryshëm ndryshon ndjeshëm. Prandaj, kur përshkruani preparate PPI, rekomandohet të zgjidhni një ilaç duke përdorur pH-metrinë ditore - duke matur aciditetin në pjesët e sipërme të stomakut të pacientit. Dhe në të ardhmen, trajtimi mund të rregullohet, në varësi të reagimit ndaj veprimit të ilaçit. Prandaj, kur përdoren frenuesit e pompës protonike, praktikohet përzgjedhja individuale e barnave.

Postime të ngjashme

George (28.02.2015 ora 19:32)

Kam vuajtur për 5 vjet, urthi ishte i tmerrshëm. Arriti deri aty sa kisha urth nga gjithçka që nuk do të haja. Me një fjalë, ishte thjesht e tmerrshme, dhe në mëngjes, pavarësisht se çfarë hëngra, gjithçka u kthye. U kontrollua, thanë gastrit, por asnjë mjekim nuk ndihmoi. Sapo shkova te një doktor që punoi me ne vetëm dy muaj, ai shikoi librin tim mjekësor dhe më tha: merrni tableta omeprazol 1 tabletë në ditë dhe kështu për 10 ditë, pastaj përsëriteni në gjysmë viti dhe mund të pini alkool dhe duhan ( por është më mirë të lini duhanin) por pini dhe mos u shqetësoni për urthin do ta harroni.
Dhe kështu ndodhi. Pas pilulës së parë e kam hequr urthin, por do të them këtë: pi omeprazol për rreth një çerek 10 ditësh dhe më pas për 3 muaj nuk e di se çfarë është urthi dhe në të njëjtën kohë ndonjëherë pi. dhe duhan, dhe unë jam shumë i kënaqur me këtë ilaç.
Kjo nuk është reklamë, unë jam njeriu më i zakonshëm. Kështu që unë sapo u shpëtova nga kjo urth dhe do të doja t'i them faleminderit mjekut tim, por nuk e di se ku është ai tani.

Detyra kryesore e bllokuesve të pompës së hidrogjenit është të zvogëlojnë shpejt prodhimin e acidit klorhidrik. Është ajo që ka efektin kryesor negativ, i cili në fund të fundit provokon urth të rëndë dhe simptoma të tjera shoqëruese në formën e të përzierave dhe dhimbjes në sternum. Bllokuesit, ose quhen edhe frenues, çlirojnë substancën aktive disa minuta pasi hyjnë në trup. Por për shkak të përbërjes së veçantë kimike, përdorimi i shpeshtë i këtij grupi të barnave mund të çojë në komplikime dhe reaksione anësore të padëshiruara. Për të minimizuar pasojat negative, është e rëndësishme të ndiqni rekomandimet e mjekut dhe të shmangni mbidozimet.

Para përdorimit të drogës, duhet të dini saktësisht të gjitha kundërindikacionet për përdorimin e tyre:

• intoleranca ndaj përbërësve të ilaçit, përfshirë grupin ndihmës;
• periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji;
• patologji të rënda të sistemit kardiovaskular dhe të frymëmarrjes;
• çdo neoplazmë në traktin tretës, nëse ka, vetëm mjeku që merr pjesë mund të vendosë për këshillueshmërinë e përdorimit të një medikamenti të caktuar.

Kujdes! Pacientët mbi 65 vjeç janë në rrezik të shtuar. Këta pacientë mund të përshkruhen vetëm barnat më të buta me doza minimale të substancës aktive. Me vetë-trajtim me frenues të pompës protonike, rritet rreziku i problemeve me zemrën dhe sistemin e frymëmarrjes.

Çfarë duhet pasur parasysh kur përdorni bllokues?

Trajtimi me bllokues të pompës së hidrogjenit në prani të urthit dhe simptomave shoqëruese të tij është i dëshirueshëm vetëm kur diagnostikohen sëmundje kronike ose të përkeqësuara të traktit tretës. Ato i përkasin barnave me efekte komplekse, të cilat gjithashtu shtypin dhimbjen dhe eliminojnë pjesërisht inflamacionin. Në të njëjtën kohë, bllokuesit e pompës së hidrogjenit shkaktojnë rigjenerim të indeve dhe dhëmbëza të erozioneve.

Gjatë përdorimit të barnave të këtij grupi, duhet të merret parasysh mosha dhe shkalla e dëmtimit të pacientit. Pacientët e moshuar e tolerojnë trajtimin me bllokues shumë më keq, kështu që zakonisht zgjidhen regjime të tjera trajtimi për ta ose përdoren doza minimale të substancave aktive.

Ilaçet e përshkruara më poshtë mund të shkaktojnë efekte anësore serioze, duke përfshirë dhimbje koke, shqetësime në stomak, skuqje, përkeqësim të sëmundjeve të zemrës, vështirësi në frymëmarrje, hepatit, dështim të veshkave dhe mëlçisë.

Lansoprazoli për urthin dhe simptomat e tij

Zyrtarisht, ky bllokues klasifikohet si një ilaç antiulcer. Është i ngjashëm në efektin e tij me një frenues tjetër popullor, omeprazolin, por konsiderohet më i fuqishëm për shkak të strukturës së veçantë të radikalëve që ofrojnë efektin terapeutik. Lansoprazoli është i disponueshëm vetëm në formën e kapsulave për përdorim oral. Avantazhi i ilaçit është rritja e aktivitetit të tij në lidhje me aciditetin në fazën e fundit të sekretimit të stomakut.

Duke marrë parasysh praninë e patologjive të tjera tek pacienti dhe ashpërsinë e simptomave kryesore, atij mund t'i përshkruhet Lansoprazol në një dozë prej 15 deri në 60 mg. Doza klasike e barit është 30 mg substancë aktive një herë në mëngjes. Kursi i rekomanduar i terapisë është 30 ditë. Lansoprazoli dhe antacidet me bazë magnezi dhe alumini mund të merren njëkohësisht, por duhet të merren dy orë pas përdorimit të pompës.

Kujdes! Ilaçi përballet veçanërisht mirë me urthin, të provokuar nga zhvillimi i ulçerës peptike. Me përdorimin e rregullt të këtij bllokuesi të pompës së hidrogjenit, është e mundur të shërohet plotësisht plaga në 3-4 javë.

Omeprazoli për urthin dhe simptomat e tij

I përket një prej bllokuesve më të përballueshëm të pompës së hidrogjenit, i cili mund të blihet brenda 100 rubla. Falë një formule të veçantë, kur përdorni Omeprazole, vërehet një përthithje e lartë e substancës aktive, e cila ju lejon të hiqni një simptomë të pakëndshme në 20 minutat e para pas administrimit. I referohet gjithashtu ilaçeve kundër ulçerës dhe kundër gastritit që përdoren për të lehtësuar shpejt djegien, dhimbjen dhe shqetësimet e tjera për shkak të kushteve erozive të traktit gastrointestinal.

Ilaçi është në dispozicion në formën e kapsulave dhe tabletave. Kapsulat enterike konsiderohen më efektive, pasi ato lëshojnë më ngadalë substancën aktive, gjë që siguron një rezultat terapeutik afatgjatë. Me urth, pacientët nuk rekomandohen të përdorin më shumë se 1 kapsulë të substancës aktive prej 20 mg, me një sulm të rëndë, mund të pini 1 kapsulë ose tabletë prej 40 mg. Ilaçi merret një herë në mëngjes. Kohëzgjatja e terapisë është 4 javë në trajtimin kompleks të patologjive të tjera të traktit gastrointestinal dhe jo më shumë se 3 ditë në trajtimin e vetëm të ndjesisë së djegies.

Kujdes! Gjatë përdorimit të Omeprazolit, pacientët me patologji të rëndë hepatike mund të zhvillojnë hepatit. Në të njëjtën kohë, regjistrohet një rritje e dukshme e enzimave të mëlçisë në plazmën e gjakut.

Esomeprazoli për urthin dhe sëmundjet e tjera gastrointestinale

Sipas gastroenterologëve kryesorë, ky ilaç i veçantë konsiderohet të jetë bllokuesi më i fuqishëm i pompës së hidrogjenit sot. Për shkak të çlirimit gradual të substancës aktive dhe dizajnit të saj të veçantë, radikalët kontrollojnë prodhimin e sekretimit gastrik për më shumë se 12 orë në të gjithë pacientët, në disa kjo shifër arrin 17-19 orë.

Esomeprazoli është në dispozicion në formën e tabletave për administrim oral. Me shfaqjen fillestare të urthit dhe mungesën e të dhënave të sakta për natyrën e tij, 20 mg përbërës aktiv duhet të përdoret një herë në ditë, mundësisht në mëngjes. Pas identifikimit të burimit të saktë të shkeljes, doza e Esomeprazolit mund të jetë 40-60 mg të përbërësit aktiv. Ilaçi merret për 3-4 javë.

Kujdes! Esomeprazoli përballon mirë urthin, të provokuar nga ulçera dhe gjendjet gërryese të traktit gastrointestinal. Tashmë në ditën e parë, fillon një proces aktiv i rigjenerimit dhe dhëmbëzimit të indeve të mukozës, i cili gjithashtu lehtëson dhimbjen, të përzierat, diarrenë dhe të vjellat.

Losek MUPS kundër efekteve të acidit klorhidrik dhe urthit

Një ilaç i bazuar në omeprazol. Ka një efekt të dukshëm në prodhimin e acidit klorhidrik të fazës së fundit. Efekti maksimal i Losek MAPs arrihet pas katër ditësh me përdorim të rregullt. Në të njëjtën kohë, edhe në pacientët me lezione ulceroze, ashpërsia e acidit klorhidrik zvogëlohet me 70-80% kur përdoret doza minimale e barit në 20 mg.

Me joefektivitetin e një doze të vogël të përbërësit aktiv, lejohet të rritet në 40 mg. Trajtimi i urthit me dozën maksimale të lejuar prej 60 mg nuk justifikohet terapeutikisht. Merrni ilaçin për një muaj.

Kujdes! Me përdorimin e njëkohshëm të bllokuesit të pompës së hidrogjenit Losek Maps dhe Clarithromycin, vërehet një rritje e dukshme e kësaj të fundit në plazmën e gjakut. Kjo duhet të merret parasysh kur përshkruhet një skemë shumëkomponente për shtypjen e urthit dhe sëmundjeve shoqëruese.

Omez në luftën kundër urthit dhe rritjen e sekretimit të acidit klorhidrik

Gjithashtu, një ilaç i bazuar në omeprazol i përket gjeneratës së dytë të bllokuesve të pompës së hidrogjenit. Në dispozicion në formën e pluhurit dhe kapsulave për administrim oral. Ka një shkallë të mirë ndikimi, në disa pacientë me sëmundje kronike të traktit gastrointestinal, niveli i kërkuar i aciditetit është ruajtur për 17 orë.

Me përkeqësimin e urthit, Omez rekomandohet të merret në një dozë prej 20 mg. Është mirë që të merret para ngrënies në mëngjes. Nëse regjimi i zgjedhur i trajtimit është joefektiv, doza e substancës aktive mund të rritet në 40 mg, një rritje e mëtejshme e urthit nuk këshillohet dhe mund të shkaktojë më shumë dëm. Aplikoni Omez deri në gjashtë javë, kursi klasik i pranimit është një muaj.

Kujdes! Nëse administrimi oral nuk është i mundur, Omez mund të administrohet në mënyrë intravenoze. Për këtë bëhet një liofilizim i veçantë, i cili duhet t'i jepet menjëherë pacientit. Doza e tij është 20-40 mg përbërës aktiv. Është e mundur të përdoret një metodë e ngjashme për të marrë një bllokues për urthin vetëm në raste ekstreme.

Gastrozoli kundër urthit dhe sekretimit të shtuar të acidit klorhidrik

Mjekësi vendase, i prodhuar në formën e kapsulave enterike. Aktiviteti i rritur i substancës aktive është i dukshëm pas tre orësh nga momenti i administrimit, efektiviteti maksimal i barit arrihet pas 3-4 ditësh të përdorimit të rregullt.

Gastrozolin mund ta merrni pa ushqim, por ekspertët rekomandojnë të pini të gjitha barnat e bazuara në omeprazol në mëngjes. Pikërisht gjatë këtyre orëve vërehet një përthithje e shtuar e substancës aktive. Doza e Gastrozolit varet drejtpërdrejt nga kompleksiteti i manifestimit të urthit dhe problemeve të lidhura me to. Zakonisht është 20 mg, por mund të dyfishohet. Nëse është e nevojshme, një dozë e rritur mund të ndahet në marrjen në mëngjes dhe në mbrëmje. Përdorni ilaçin deri në gjashtë javë.

Kujdes! Në disa raste, ilaçi provokoi dhimbje koke të forta dhe depresion te pacientët. Është më mirë që pacientët në gjendje të paqëndrueshme psikologjike të përmbahen nga marrja e Gastrozolit.

Dexrabeprazole për urth dhe simptoma të ngjashme

Ky medikament, i bazuar në një formulë të përmirësuar të omeprazolit, nuk ka marrë ende miratimin zyrtar për shitje në rrjetin e farmacive të vendeve të CIS dhe SHBA. Tani mund të porositet nga Evropa dhe India. Pavarësisht kësaj, Dexrabeprazole ka një efekt vërtet unik, pasi bllokon urthin dhe tepricën e acidit klorhidrik me doza minimale prej 10 mg të përbërësit aktiv. Deri më sot, asnjë ilaç i këtij lloji nuk mund të mburret me një rezultat të ngjashëm. Por për shkak të studimit të pamjaftueshëm të Dexrabeprazole, ai ende nuk është lejuar për prodhim masiv. Kohëzgjatja e trajtimit është 3-4 javë.

Nexium kundër urthit për shkak të zhvillimit të patologjive gastrointestinale

Ky medikament rekomandohet vetëm për shqetësimet e shkaktuara nga sëmundjet e traktit tretës. Nexium është në dispozicion në formën e tabletave për përdorim oral në një dozë prej 20 dhe 40 mg. Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është esomeprazoli, i cili shtyp aciditetin e rritur të acidit klorhidrik.

Në mungesë të të dhënave të sakta për gjendjen e pacientit, rekomandohet marrja e vetëm 20 mg të barit. Me ulçera dhe gastrit të shoqëruar me urth, doza e substancës aktive mund të dyfishohet. Ilaçi rekomandohet të merret në mëngjes para mëngjesit, por nëse është e nevojshme, ilaçi mund të merret në çdo kohë të ditës. Kur përshkruani Nexium në një dozë prej 40 mg, mund të ndahet në marrjen në mëngjes dhe në mbrëmje. Kursi i trajtimit është nga 3 deri në 6 javë.

Emanera kundër urthit dhe çrregullimeve gastrointestinale të shoqëruara

Ilaçi është i disponueshëm në formën e kapsulave enterike për administrim oral. Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është S-izomeri i omeprazolit, i cili siguron një rikuperim më të shpejtë të gjendjes së pacientit sesa omeprazoli klasik. Emanera përdoret në doza minimale të rekomanduara, që është 20 mg përbërës aktiv.